化合物显示了承诺对耐多药细菌

对抗生素的耐药性是一个警报医学和科学社区的问题。细菌耐药三种不同类型的抗生素,被称为耐多药(MDR)细菌,远非罕见。有些人甚至对所有当前可用的治疗和被称为pan-drug耐(PDR)。他们与危险的感染和由世界卫生组织(WHO)列为优先病原体对药物开发最大的紧迫性。

一篇文章发表在《华尔街日报》的特刊抗生素突出了与抗菌活性化合物,在一小时内提出了有前景的结果在实验室试验。

这项研究是由Ilana Camargo最后文章的作者,第一作者的博士研究中进行的加芙Righetto在分子流行病学和微生物实验室(LEMiMo)圣保罗圣卡洛斯大学物理研究所(IFSC-USP)在巴西。

“我们发现的化合物是一种新的肽,Pln149-PEP20,分子框架,旨在提高其抗菌活性和较低的毒性。结果可以被认为是有前途的只要与MDR相关的试验研究了病原菌感染在世界范围内,“说阿德里亚诺Andricopulo这篇文章的作者之一。

尽管迫切需要新型抗菌药物,医药行业是出了名的追求不感兴趣,主要是因为在这个领域的研究是耗时和昂贵的,需要很长的交货期给市场带来可行的活性化合物。

的创新中心在生物多样性和药物发现(CIBFar),一个研究、创新和传播中心(RIDC)建立并由FAPESP,必须占州政府寻找分子可以用来应对耐多药细菌。

Camargo和Andricopulo CIBFar研究员,研究前途的杀菌物质的另外两个合作者:莱拉Beltramini和何塞路易斯洛佩斯。

十多年来,该组织由Beltramini之间的协作和洛佩斯分析了Plantaricin 149及其类似物。Plantaricins是细菌产生的物质乳杆菌应对其他细菌。

乳杆菌在本质上是常见的,尤其是在厌氧植物,在许多发酵的蔬菜、肉类和乳制品。

Plantaricin 149,日本研究人员首先报告其杀菌作用(1994年),自那以来科学家一直感兴趣获得更高效的合成类似物(与小分子结构差异)。2007年,第一个项目完成CIBFar团队表明,肽抑制致病菌等李斯特菌种虫害和葡萄球菌spp。然后他们开始研究合成类似物有较强的杀菌活性比原来的(造成更多破坏微生物的细胞膜打击)。

的支持从FAPESP奖学金Righetto合成20 149年Plantaricin类似物,发现Pln149-PEP20迄今为止最好的结果,也是一半大小的原肽。”我们的研究的主要进展包括这个小的发展,更积极和更少的有毒分子,和行动的特征和倾向产生耐药性。这已经被证明是非常有前途的体外——对耐多药和广泛耐药细菌,细菌活跃”项目首席研究员Camargo说。

LEMiMo,实验室进行了研究,描述细菌分离株的经验参与医院感染的暴发,细菌的集合选择这些试验寻找新的活性化合物。细菌的耐药性资料目前最关心的和被孤立在医院爆发。

他们在科学界ESKAPE这个词,缩写的科学名称六高毒性和耐药性致病菌:肠球菌都有效,金黄色葡萄球菌,肺炎克雷伯菌,鲍曼不动杆菌,铜绿假单胞菌,肠杆菌属spp。

进一步的研究可以进行更深入地研究分子的作用机理,寻找配方,可能开发一个应用程序。“的行动机制,也可以使用细菌的细胞形态学识别细胞通路肽的影响,“Righetto说。“至于优化,可以功能化分子与宏观结构,和氨基酸序列可以被修改。“研究还需要在其细胞毒性和选择性(是否影响健康的细胞)。

“我们生活在全球主要公共健康危害由于缺乏抗菌素,可用于治疗由极度耐药细菌引起的感染。抗菌肽是感兴趣的目标发展的新型候选药物。这部小说分子有可能作为一种创新的抗菌素治疗,但仍需要进一步的修改和分子优化调查,”Andricopulo说。

参考:Righetto通用,洛佩斯杰德,Bispo PJM, et al . 149年Fmoc-plantaricin导数的抗菌活性肽对耐多药细菌。抗生素。2023;12 (2):391。doi:10.3390 / antibiotics12020391

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