战斗变异流感
另一个流感季节在这里,这意味着另一种病毒的机会变异。大多数流感病毒已经包含一个突变,对一类抗病毒药物产生了耐药性,虫子正在稳步获得抵抗另一个类。科学家报告在ACS药用化学字母一系列的实验设计开发新药物可能对抗甲型流感的抗性和敏感的类型。
对大多数人来说,流感是一个麻烦,引起疼痛,咳嗽和流鼻涕了几周。但是对于老年人和儿童,疾病可以是致命的。在最近的流感季节,甚至一些看似健康的成年人感染后死亡。因为病毒可以变异,它已经有了抵抗一些药物,用于帮助对抗感染。甲型流感负责大多数的流感病例,和大约95%的A型流感病毒的突变称为S31N AM2通道蛋白质。美国食品和药物管理局(FDA)批准的抗病毒药物称为金刚烷目标蛋白质,但不再推荐,因为S31N突变使得这些药物无效。美国fda批准的其他类抗病毒药物包括奥司他韦。尽管这些药物仍然有效,阻力增长的不同的病毒蛋白的突变。这就是为什么小君王先生和他的同事试图开发一种新的药物耐药菌株和那些工作还应对奥司他韦。
王的团队意识到,关键是目标AM2 S31N突变蛋白,因为它是发现在几乎所有A型流感病毒。使用一个循序渐进的过程,研究人员发现一个含硫抑制剂的AM2 S31N稳定条件下,模拟人体的新陈代谢。然后他们将发现为一系列类似的含硫分子,最终确定两种化合物更好比奥司他韦抗病毒特性,对抗耐药和非耐菌株。此外,研究人员指出,这两个化合物的最佳体外药代动力学特性,使它们适合在老鼠体内研究的下一步。
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参考
组织性能的关系研究甲型流感病毒AM2-S31N质子通道阻滞剂。Yanmei,雷蒙德Kin Hau,本王,彼得爵Yongtao张停业,王Chunlong马,小君。ACS地中海,化学。列托人。,DOI: 10.1021 / acsmedchemlett.8b00336。
