新颖的配合:灵活、稳定和有效的对抗癌症

治疗活跃分子与特定的抗体可以帮助飞行员他们指定的目标和减少副作用——特别是治疗肿瘤。在《《应用化学》现在,科学家们描述小说轭合物由抗体和驱动蛋白主轴蛋白质抑制剂。改变两个组件之间的链接器允许调优这个细胞抑制剂药物的活性,有效对抗一个广泛的调色板的癌症。

药物需要非常有效,但副作用相对自由。这在癌症治疗尤为重要,因为细胞抑制剂药物干扰体内所有细胞的调控机制,免疫防御系统发生障碍等症状,脱发,恶心。治疗因此旨在介绍细胞抑制剂药物直接进入肿瘤细胞前触发他们的毒性作用。实现这一点的方法之一是把这么小的药物分子抗体结合。桥接组件,称为链接器,必须持有结合在一起,只要它在血液中循环。抗体结合具体结合位点(抗原),尤其很多靶向肿瘤细胞的表面。对接的抗体引起的肿瘤细胞内的共轭。,药物释放的酶进行其破坏性的任务具体癌细胞。健康细胞仍很大程度上不受烦扰的。

细胞抑制剂药物的数量已经被成功纳入此类抗体轭合物迄今为止有限。研究Hans-Georg Lerchen(拜耳AG)已经尝试过这种细胞毒素,使用不同的机制比经典攻击细胞周期抑制细胞生长的药物。这是一个小说pyrrole-based驱动蛋白主轴蛋白质(过度增殖)抑制剂。过度增殖中发挥着关键作用在中心体分离细胞分裂。阻止这一步引起强大的抗肿瘤效应。甚至很低剂量抑制剂的高度有效的癌症细胞系对广泛的调色板。Lerchen和他的同事已经证明,这种技术可以用来制造高度活跃的抗体轭合物。使用不同的抗体允许他们目标的各种类型的肿瘤。

研究人员能够连接多种附件点抑制剂通过稳定的连接器抗体从而阻碍过早分裂。只在肿瘤细胞内,配合由酶代谢,释放抑制剂。链接器允许的变化控制变异产生的抑制剂分子,这样他们的活动可以根据特定的需求。抑制剂不能开除出细胞积聚在肿瘤细胞,延长他们的活跃时期。抑制剂可以驱逐可以进入邻近的肿瘤细胞,这是特别有用的治疗肿瘤含有抗体结合位点的异型的模式。

新轭合物是高度有效的体外和被证明是有效的为各种迹象表明体内肿瘤模型。在实验老鼠他们导致完全缓解人类膀胱肿瘤模型,以最小的副作用。

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