要塞制药与丙型肝炎抗病毒程序进展报告

ppi的第一阶段dose-ranging评估- 668和32名健康的志愿者进行了在新西兰。审判是一个随机、双盲、安慰剂对照的安全性和药物动力学的评估三个口服剂量的ppi - 668,最初评估单剂和随后持续多日的养生法,最高的ppi - 668剂量是每天一次连续五天。试验结果表明,ppi - 668剂量方案都是良好的。没有严重的或严重的临床不良事件,没有治疗相关的不良事件或实验室异常的模式,和所有受试者完成了试验成功。

药代动力学(PK)受试者血浆样品分析的在第一阶段试验表明,大量的血液水平的ppi - 668是快速且一致地实现和剂量比例。ppi - 668等离子体浓度数量级高于显示抑制丙肝病毒复制体外,保持在预测有效浓度超过24小时。这些PK结果支持每日一次给药对ppi - 668在未来的研究。同样重要的是观察,在为期5天的多剂量方案,迅速实现稳态PK(第二天),没有任何证据表明他后续的积累或间隙变化的ppi - 668。

“这些ppi - 668年第一次临床数据表明优秀的宽容在健康受试者长达五天,”纳撒尼尔·a·布朗说,医学博士,要塞的首席医疗官。”同样重要的是,ppi - 668是非常令人鼓舞的药动学特征,表明可以获得有效的血浆浓度相对较低,每天换一次剂量的ppi - 668 -这将促进co-formulation ppi与其他丙肝病毒- 668 c型肝炎抗病毒药物在未来的联合疗法”

病人筛查阶段1 b评价ppi - 668在丙型肝炎患者已经开始在新西兰和美国,不久将包括澳大利亚。剂量的第一批丙型肝炎患者将于本周开始。要塞预计结果有关的抗病毒疗效ppi - 668在2012年第二季度的丙型肝炎患者。

在第二个丙肝病毒研究项目集中在丙肝病毒NS5B聚合酶的抑制剂,要塞发现了一系列铅化学non-nucleosidic NS5B抑制剂与强有力的活动对所有主要的HCV基因型。临床分析还在进行中,提名候选人的临床发展的目标在未来几个月。

小说NS5A和NS5B抑制剂,要塞的目标是提供两种互补的丙肝抗病毒药物,将适合广泛使用在未来优化组合治疗丙肝病毒感染患者。要塞预计,这种疗法将会有一个方便的口服给药方案(每天一次或两次),将表现出快速pan-genotypic功效和耐受良好。