从雨林树精神化合物合成
的树皮Galbulimima belgraveana树,发现只有在巴布亚新几内亚和澳大利亚北部偏远的雨林,一直以来被原住民愈合和仪式。树皮的茶酿造不仅诱发梦幻的状态,减轻疼痛和发烧。调查这些影响,研究者们孤立的40多个独特的化学物质从树皮却难以复制的化合物在实验室或研究生物学。
现在,斯克里普斯研究科学家开发出了一种方法来合成这些化学物质被称为GB18之一。《华尔街日报》中描述的方法,自然,包括一个新的类型的反应,可能是有用的在合成其他化学物质。也让他们产生足够GB18研究它的影响对人类大脑细胞和发现化学结合阿片相同质分子的目标很多止痛药。虽然鸦片类止痛药激活这些受体,然而,GB18把它们从功能,一些研究人员假设可能是有用的在治疗抑郁症和焦虑。
“这表明西方医学没有占据了整个市场新疗法;有传统药物仍有待研究,”资深作者说瑞安Shenvi博士斯克利普斯研究所的化学教授。“我们的希望是,我们可以把GB18变成一个有用的药。”
在1950年代,Galbulimima belgraveana引起了澳大利亚研究人员的注意,他开始隔离,研究其化学物质,称为GB生物碱。一些GB生物碱被发现减少平滑肌痉挛。有些心跳加速,而另一些下降。结构异常、GB18影响鼠标行为和精神。但是没有能够重现的化合物在实验室里,很难进一步追求自己的潜在治疗价值。
虽然有些成员Shenvi实验室最近制定的方法合成其他GB生物碱-中描述的科学2022年3月——斯克里普斯研究生石头吸引GB18解决。它的结构非常复杂,难以与化学戒指塞在口袋里,像一个杯子处理附加一个杯子里面,而不是外面。吴发现一系列的化学步骤,然而,能够产生所需的结构,完全模仿GB18发现自然的结构Galbulimima belgraveana树皮。
“石头能够想出这个美丽的编排汇集小化学品GB18组装复杂的星座,“Shenvi解释道。”他开发了一种方法来构建这枚戒指图案,是前所未有的。”
吸引的方法设计,事实上,让他控制哪一方GB18环可以附加到一个创新与创造变异的影响GB18以及开展其他化学合成涉及到类似的戒指。
“我们能够有效地组装这些分子连接在其他情况下可能是有用的,”吴表示。
一旦研究人员的一种手段合成GB18,他们产生足够用于筛选实验通过国家心理卫生研究所的精神药物筛选程序,由布莱恩·罗斯北卡罗来纳大学教堂山分校教授。这些屏幕显示GB18绑定到两个不同的阿片受体在大脑中。这些受体从未被确认为目标的GB生物碱,代表第一个新受体有关Galbulimima belgraveana超过35年活动。
现在,研究人员正在进一步研究的生物GB18绑定的阿片受体的影响。尽管阿片类药物参与正在进行的过量流行将激活这些受体,GB18似乎关闭。Shenvi说,可能使GB18有用的作为一个抗抑郁或抗焦虑药的,但还需要更多的工作来适应人类使用。
参考:吴年代,Shenvi RA。合成和目标生物碱GB18的注释。大自然。2022年。doi:10.1038 / s41586 - 022 - 04840 - 9。
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