合成抗生素能够杀死“超级细菌”可以挽救数百万人的生命

利物浦大学的科学家已经迈进重要一步打开医疗潜在的强有力的新类的抗生素能够杀死“超级细菌”包括耐甲氧西林金黄色葡萄球菌检测电阻。

研究人员已经开发出简化合成版本的分子teixobactin,生产商所使用的土壤中细菌杀死其他的细菌。

他们已经开发和测试一个独特的图书馆合成版本的“改变游戏规则”抗生素,优化关键特性的药物来提高其有效性和安全性,以及使它廉价大规模生产。

开创性的研究

首席研究员Ishwar Singh博士说:“引入合成多样性来生成合成teixobactins图书馆必须克服高失败率相关药物开发的下一阶段。”

这项工作建立在开创性研究辛格博士专家抗菌药物发现和开发和药物化学在利物浦的卓越中心传染病研究(CEIDR)。最新的结果作为中小企业的一部分,实现研究计划(SBRI)项目,由卫生部和社会关怀。这个项目是由英国代表DHSC创新的目标为未来创造五个铅化合物在斗争中使用抗菌素耐药性(AMR)。

研究证明,简化合成teixobactins杀死各种细菌来自人类患者,在当前抗生素失败。他们还成功地消灭了小鼠的耐甲氧西林金黄色葡萄球菌感染和被发现沉在网站数量大于24小时的需要来杀死细菌。

这表明,在未来,患者可能只是一剂处理teixobactin每天系统性威胁生命的耐药细菌感染。合成teixobactins被发现在室温下是健壮和稳定多年来,因此不需要冷藏链分布和存储,因此有潜力解决耐药细菌感染在全球不同的临床设置。

提高疗效和安全性

辛格博士还发现了便宜“扩大”的设计和方法可行的基于自然teixobactin——之前昂贵的抗生素。通过交换某些氨基酸分子的低成本、商用替代品,材料成本已经减少了超过2000次,同时提高疗效和安全性。研究人员开发了高效使用自动化固相合成,加速一个耦合步骤从30小时10分钟在高收益率。

此外,团队优化准备扩大规模收益率从30毫克1 g。这个过程现在可以用于应用程序1公斤规模或更高,仅仅通过增加规模和大小的反应堆。可伸缩性是一个重要的商业生产的关键构件实现合成teixobactins的治疗潜力。

“最后一道防线”对抗超级细菌

辛格博士说:“我们的动机是适应自然teixobactin分子,使其适合人类使用。这是一个旅程。通过这个项目,我们已经证明我们可以合成分子以低成本,高安全、有说服力地杀死小鼠的耐药细菌。综合多样性的优势是,我们可以选择或取消选择属性和修改分子影响效力和其他的药物样的品质。我们的最终目标是有许多可行的药物从我们的模块化合成teixobactin平台可以作为“最后一道防线”对抗超级细菌由于AMR目前拯救生命失去了。

“我们下一步将集中在中央的合成teixobactin克服耐多药细菌在不同的疾病模型,扩展过程,其次是安全测试,如果成功的话,有可能被用于医院作为临床实验的新医学和变为适合治疗耐药细菌感染在全球人类。我们将与同事CEIDR专长的抗菌素从药物发现到诊所,开发合成teixobactins可行的药物。”

教授威廉•希望CEIDR主任说:“新的抗生素急需解决未满足的医疗需求与多个和极度耐药细菌。由于这些超级细菌感染妥协很多病人的治疗结果。teixobactins可能提供有价值的新的治疗选择在英国和全球病人。”

最前沿的科学进步

卫生和社会福利部长Sajid Javid说:“这是美妙的,看到这样的这样的创新工作发生在英国——这个国家的另一个明显的例子是科学进步的最前沿,全世界人民受益。

“抗菌素耐药性的浪潮正威胁着现代医学的未来,目前治疗的感染变得无法治疗,常规医疗过程如剖腹产越来越不安全。

“继续开发新的药物是确保这种风险不会成为现实的关键,这就是为什么这些结果非常鼓舞人心。”

“高兴”的结果

菲尔博士封隔器、创新领导英国创新AMR和疫苗)表示:“这是一个优秀的项目,我们真诚希望这项工作将会持续下去,走得更远。AMR的有很多的发展空间,然而大部分集中在修改现有类的分子。这在短期内是有用的,但这些支架分子已经熟悉细菌,更有可能对这些分子抗性发展。缺乏AMR管道的新类的抗生素,这是这个项目适合的地方。

“我们很高兴与结果,验证合成teixobactin承诺解决耐药细菌感染目前使用抗生素失败。我们期待着在未来密切关注这次旅行。”

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