发现使我们更接近糖尿病和癌症药物无需注射
加州大学河滨分校的研究人员正在为糖尿病和癌症患者铺平道路,让他们忘记针和注射,而是吃药来控制病情。
一些治疗这些疾病的药物会溶解在水中,因此将它们通过肠道运输是不可行的,因为肠道接受我们所喝和吃的东西。因此,这些药物不能口服。然而,UCR的科学家们已经创造了一种化学“标签”,可以添加到这些药物中,使它们通过肠道进入血液循环。
他们如何发现标签的细节,以及其有效性的演示,在一篇新的文章中进行了描述美国化学学会杂志纸.
标签由一个小肽组成,就像一个蛋白质片段。领导这项研究的UCR化学教授薛敏说:“因为它们是相对较小的分子,你可以用化学方法将它们附着在药物或其他感兴趣的分子上,并用它们来口服这些药物。”
当研究人员观察到这些多肽进入细胞时,薛的实验室正在测试一些无关的东西。
“我们没有料到这种肽会进入细胞。这让我们很意外。”“我们一直想找到这种化学标签,最终它偶然发生了。”
薛说,这一观察结果出乎意料,因为之前,研究人员认为这种类型的传递标签需要携带正电荷才能被带负电荷的细胞所接受。他们对这种名为EPP6的中性肽标签的研究表明,这种想法是不准确的。
为了测试这种肽在体内移动的能力,薛教授的团队与南加州大学凯克医学院的陈凯团队合作,将这种肽喂给老鼠。利用PET扫描——一种类似于南加州大学提供的全身x射线的技术,研究小组观察到肽在肠道中积累,并记录了其最终通过血液转移到动物器官中的情况。
在证明了标签成功地通过口服给药导航循环系统后,该团队现在计划证明标签在附着在选定的药物上时也能做到同样的事情。“相当令人信服的初步结果让我们认为我们可以进一步推进这一研究,”薛之谦说。
许多药物,包括胰岛素,都必须注射。研究人员希望他们的下一组实验能够改变这一点,使他们能够将这种标签添加到各种各样的药物和化学物质上,改变这些分子在体内移动的方式。
薛峰说:“这一发现可以减轻那些已经被疾病所累的人的负担。”
参考:王松,李忠,艾斯普罗,等。无正电荷的富羟基亲水促内吞肽。美国化学学会.2022; 144(44): 20288 - 20297。doi:10.1021 / jacs.2c07420
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