Plexxikon推出首个肿瘤开发候选药物

Plexxikon Inc.启动了对PLX4032的ind使能研究，PLX4032是该公司的致癌B-Raf抑制剂，一种用于治疗癌症的新型小分子候选药物。

这种化合物选择性地抑制B-Raf基因的致癌形式，这种突变在70%的皮肤癌和大量的结直肠癌、卵巢癌和甲状腺癌中发现。

在第97届美国癌症研究协会年会上，Plexxikon的科学家展示了临床前数据，证明低剂量的口服V600E B-Raf抑制剂优先阻止恶性黑色素瘤和结直肠癌细胞的肿瘤生长。

在题为“一种新型致癌B-Raf抑制剂的开发”的口头报告中，Plexxikon的科学家报告称，该公司的V600E B-Raf抑制剂对特定的黑色素瘤和结直肠细胞系显示出强大的选择性和效力。

此外，该化合物在使用每日一次低剂量口服的异种移植模型中表现出了强大的疗效，有证据表明，在给药后的一段时间内，肿瘤收缩和肿瘤生长的延长延迟。

Plexxikon的V600E B-Raf抑制剂可能是第一次有机会靶向只在癌细胞中发现的疾病特异性基因，而不是在正常细胞中。Plexxikon公司首席执行官K. Peter Hirth博士说:“由于它具有清洁的选择性，以及对肿瘤的特异性靶向，我们预计这种候选药物对患者来说是非常安全的。”

Plexxikon对这一肿瘤候选药物的推进，以及我们在糖尿病和代谢疾病方面的广泛项目，进一步证明了我们新型药物研发平台的深度和广度。我们打算在2006年下半年提交IND(研究性新药)申请，并启动我们的致癌B-Raf抑制剂的一期临床试验。”

Plexxikon的新型B-Raf抑制剂的开发将通过创建诊断测试来检测B-Raf突变的生物标志物来加速。

这种诊断测试将用于选择B-Raf突变患者进行临床试验和治疗。这种突变被称为V600E，在90%的携带致癌BRAF基因的肿瘤中持续发生。

致癌性B-Raf抑制剂是Plexxikon的主要肿瘤项目，在临床前和先导优化阶段，还有许多其他具有类似开发情况的肿瘤项目。

Plexxikon在肿瘤学领域的策略主要针对由特定基因突变或其他异常引起的癌症，这些突变或异常与较差的患者预后和生存率相关。

通过预选最有可能受益于选择性V600E B-Raf抑制剂的患者亚群，Plexxikon有望实现更快速有效的临床试验。

该公司的临床开发将通过监测生物标记物进一步促进，这些生物标记物有助于剂量选择，并提供治疗中肿瘤反应的早期读数。