抑制CK2α之外的活性部位

EKJ与pro是一个高度保守的激酶对细胞生存和抗凋亡的影响。通常是在肿瘤细胞中由多个机制促进其增殖。一些有力的CK2a抑制剂,B这一目标只有ATP网站,已被证明抑制一系列癌症细胞系的生长和其中的一个,cx - 4945已经发展到第二阶段的临床试验。尽管描述为高度选择性,cx - 4945抑制至少12其他激酶摩尔IC50。

策略来抑制CK2a没有针对ATP结合位点提供增强的选择性的承诺以及新的作用机制。这里我们报告的创建和描述一个独特的抑制剂的CK2a目标小说神秘口袋,是使用fragment-based方法开发的。