小说Gpr39受体激动剂:亲和力的相关性使用Label-Free反向散射干涉法效力的功能分析

反向散射干涉法(BSI)是一种新兴label-free conformation-sensitive定量检测技术质量和matrix-independent生物物理特性的小分子相互作用复杂药物目标蛋白质类原生条件下(1)积分膜蛋白如GPCRs至关重要的药物发现目标但存在许多挑战的调查生物物理属性。派拉蒙感兴趣的药物发现努力是GPCRs之间的相互作用的描述与小分子化合物库筛选的一个组成部分,作用机理(农业部)决心,药物分析和分子间绑定的其他方面通知药理学和药物化学。难以获得小分子与关联数据功能完整GPCRs有效限制的范围分析技术适合体外量化这些交互。

在此,我们描述BSI的应用特性的小分子配体结合人类GPR39在原油膜分数在自由的解决方案。GPR39是Zn2 +响应GPCR接受调查作为2型糖尿病的治疗目标(2)。能够测量小分子的亲和力受体激动剂如Zn2 +特别新颖,考虑到不利的质量比和快速度,使更多的使用建立绑定化验。筛查结果代表来自多个小说GPR39受体激动剂系列,包括BSI-derived亲和力和功能如何assay-derived效力相关化合物的不同的支架。