荧光偏振法快速检测hERG安全性的高通量筛选检测技术分析

背景
速度和灵敏度是荧光偏振(FP)检测技术的特点。因此，FP在药物发现和药物开发市场的高通量筛选应用中已经得到了渗透。对于FP的应用/目标受众的良好概述，这里有一个易于阅读和有趣的白皮书，有很好的引用供进一步阅读:生命科学中的荧光偏振。预测hERG生化FP试验已被用作我们Synergy系列FP性能验证的模型，不仅因为它是一种设计用于384孔板中低容量运行的HTS的试验，而且因为hERG通道结合和抑制的量化是所有药物化合物在人类使用前(例如在临床前试验中)推荐的心脏毒性试验。因此，该检测方法需要证明它可以与符合glp标准的金标准方法相比，用于产生该数据的检测技术必须足够严格。虽然BioTek已经发布了许多使用Predictor hERG检测方法的营销宣传品，但在Synergy Neo之前，其他Synergy模型只能以速度为代价提供可接受的检测灵敏度。由于这个原因，在BioTek的其他附属品中，最佳的读取参数的发布在很大程度上被忽略或最小化，因为优化数据所需的分析和检测参数的组合在很大程度上禁止用于HTS应用，而竞争对手可以在2小时的分析培养窗口内以大约2分钟的板读取时间进行。