确定和优化一个有前途的药物

蛋白质在体内许多关键进程中发挥作用,可以采用几种不同的形式,如受体、转运蛋白、离子通道和酶,使他们能够执行特定功能。

在最近的一次采访中188金宝搏备用,教授保罗•布伦南牛津大学的解释说,蛋白质实际上”占大约60%的细胞是什么。”

所以,也就不足为奇了,几乎所有药品法案》通过针对这些复杂的大分子。

我们采访了布伦南来找到更多关于毒品和目标之间的关系,了解药物的作用机制的重要性,并了解药物设计。

“如果我们理解药物的目标,我们有一个更好的了解药物是如何工作的。如果我们理解药物是如何工作的,我们有一个更深的理解的生物药物时应该发生什么有用的东西,”——牛津大学教授保罗·布伦南。

除了帮助理解冗余和耐药性,目标起着重要的作用在确定安全的药物——实际上是目标蛋白安全调节?

“有各种策略在不同周期阶段的候选药物的发现。“第一个阶段被称为识别。“你必须找到一个分子可以调节目标,通常通过抑制它,”布伦南说。策略可以用来发现了分子包括;高通量筛选、虚拟筛选、表型筛查和fragment-based筛选。

“最初通常不足够好,可以成为药物本身,因此,接着通过一个阶段的优化。”这个阶段的目的是产生一个更强有力的和选择性的候选人“优化”的特性,可以进一步发展成为领先候选人进行进一步的测试。

布伦南解释说,药物化学家早期药物发现过程中扮演一个角色:“他们可能有助于设计化合物库进行测试的生物学家找到一个打击。击中时发现,药物化学家获得更多参与进来。”

药物化学家设计并合成的化合物,这样他们可以进一步使用各种不同的模型进行了测试。“当一个分子已经选择了药用化学家将使更大数量的。”

有几个关键属性药用化学家设计时必须考虑的一种药物,但他们是什么?

观看我们的采访教授保罗·布伦南下面找到。

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