药物开发上点亮一盏明灯:革新放射性标记
研究人员开发了一种革命性的制造放射性分子的方法。直到现在,跟踪的路径潜在的候选药物体内一直是一个具有挑战性的和非常耗时的任务。这种新技术意味着新药可能达到病人比以往快得多。
放射性标记的化合物
放射性标记解决跟踪一个复合的挑战的旅程穿过身体,和一直是一个关键因素在药物发现和开发管道多年。放射性标记需要替换一个或多个原子属于你的试验性药物化合物,放射性同位素。这允许您监控在活的有机体内行为的药物,跟踪其体内分布。这意味着科学家可以确认药物影响身体的一部分,其目的是。
“这是正确的地方?错误的地方吗?正确的位置和错误的地方吗?”These were the questions asked by Prof. David MacMillan, University Professor of Chemistry, Princeton University. It was these exact questions that lead David’s Laboratory at Princeton to pioneer the novel approach that enables the creation of these radioactive substitutes.
一个药物的旅程从概念化,批准和发布,可以采取许多年。当你考虑人的数量可能会受益于一种药物,这是一个长时间的等待。麦克米伦说:“…我们能做的一切,14 - 12年时间框架和压缩是利用社会,因为它得到药物的人——社会——所以快得多。”
让药物患者更快
直到现在,这是一个非常耗时的过程将放射性同位素集成到感兴趣的化合物。“这些放射性原子到药物不是一个微不足道的事情,“麦克米伦解释道。“人们已经开发出长,有时长达一个月,两个月,三个月的长序列只是为了得到一个小数量的物质和一些放射性原子。”
有办法加速这个过程?
麦克米伦和他的同事们能够揭示的情况——字面上。使用蓝色LED光和催化剂他们能够更有效地替代燃料。“这是一个古怪的主意!幸运的是,这工作,”麦克米兰说。这项研究发表在11月9日科学。
涉及到的新技术取代氢原子在H2O氚。也称为hydrogen-3,氚放射性版本的氢。氚核包含一个质子和两个中子。“重水”技术,涉及放射性水淹没一种潜在的候选药物,然后光照耀的化合物,在光催化剂的存在。非放射性原子(氢)被删除,取而代之的是氚的催化剂。
格列卫®(甲磺酸伊马替尼),一种抗癌药物,淹没在重水(T2O)和沐浴在蓝色LED灯来取代氢原子与氚原子(绿色圆圈)一步直接氢同位素交换(赶快)。临床医生可以使用复杂的微量放射性化合物在体内成像技术研究和诊断的目的。信贷:勇姚明Loh,其它Nagao,大卫·麦克米伦/普林斯顿大学。
这个新过程耗时数小时,而不是几个月。十八个商用药物测试,除了几个潜在的药物化合物。这项技术并非仅限于氚,氢也可以代替氘(hydrogen-2),没有放射性,这些替换在学术和工业应用潜力。
麦克米伦强调:“没有人的专利,因为我们想要供每个人使用。”
这种技术的简单性意味着它可以使用之前的药物开发过程。允许科学家看更全面的安全、有效性,和整体适用性的候选药物在早些时候,帮助识别最有前途的化合物向前。
