的识别药物相互作用

我们YChemH筛选平台致力于识别直接蛋白质生物活性小分子的目标和行动模式的理解。

我们的技术

最终YChemH

小分子的发现bioactives或first-in-class药物通常始于识别可能的治疗目标(s)的功能。我们的酵母三辆混合动力系统(Y3H)技术可以支持你的早期药物发现项目:

  • 阐明小分子的作用机制从表型屏幕,
  • 识别非标靶相互作用预测副作用的铅化合物和选择最好的临床候选人和
  • 药物再利用找出新的治疗用途(s)现有的药物。

我们的技术

最终YChemH

我们的最终YChemH™是一个修改版的Y2H系统,使直接蛋白质的识别目标(或非标靶)的生物活性分子。在YChemH方法中,带标记的探针分子的兴趣被用作诱饵为蛋白质的目标从一个屏幕我们的135 + domain-enriched高复杂cDNA库准备从任何细胞,组织或器官。
由于我们的完整的解决方案,您将能够优化你的药物发现项目的成功率。

我们的解决方案

最终YChemH原则

最终YChemH原则
我们的最终库
最终YChemH关键好处
可交付成果
交互验证
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酵母三辆混合动力依赖于功能的结合转录因子(TF)紧随其后的表达报告基因在转基因酵母细胞。在药物靶蛋白相互作用,DNA结合域(DBD) TF是接近其激活域(广告)。这个激活的转录HIS3报告基因,使酵母细胞缺乏组氨酸的选择性培养基上生长。阳性克隆的DNA测序,揭示了合作伙伴交互。


YChemH技术是一个三分量的系统

  • 一个钩子DBD蛋白质融合
  • 靶蛋白库碎片融合转录的广告
  • 一个小分子标记的配体结合的蛋白质
+

我们提供大量的cDNA和基因组库(135 +),以适应您的目标识别筛选项目。乡镇图书馆是由组织、细胞系、主细胞或整个生物来自各种物种包括人类、啮齿动物、植物、细菌、等使用专利细胞间交配试验,库进行筛选以饱和、平均库覆盖的8倍。
新库构造的要求。

+
  • 识别蛋白质的直接目标
  • 减少药物流出由于创建一个专用酵母突变菌株
  • 详尽的和公正的整个蛋白质组筛查方法
  • 揭示多个目标在一个屏幕上,但只有一次。
  • 高度敏感的转录读出-检测弱和罕见的交互
  • 没有竞争与丰富或强烈的互动合作伙伴;没有清洗的步骤
  • 技术上简单的方法:酵母作为筛查工具;没有质谱设备
  • 综合生物信息学:包括分配信心得分和相互作用域的映射
  • 假阳性标记
  • 快速周转

你最终的结果YChemH屏幕总结了三个互补的用户友好的可交付成果:

  • 结果总结与识别蛋白质伙伴,详细的碎片和信心得分——预测生物分数,PBS®。
  • 一个Excel®原始数据表序列和基因银行加入号码
  • “DomSight”包含一个图形的对比实验对对方的相互作用域和SID®,与已知的功能和结构域
    我们的科学项目领导人支持结果的解释和帮助你专注于最相关的互动为您的项目的最好的结果。

以下在酵母验证实验YChemH屏幕后可以执行:

  • 1×1与选定的蛋白质细胞验证实验中确定目标YChemH屏幕(包括负控制)确认绑定和检查特异性
  • 竞争使用定义化学探针的浓度实验,目标和所需的蛋白质浓度的增加“免费”的活跃或者不活跃的化合物
  • 交互域映射实验(IDM)为了更好地定义相互作用域

我们的解决方案

最终YChemH原则

我们的出版物

客户出版物

通过平移监管MNK2缺乏强化β-cell再生

克里斯托Karampelias,凯瑟琳·瓦特,夏洛特·l·马特,天使费尔南德斯鲁伊兹,Habib Rezanejad, Jiarui Mi,小菁,《联合楚,杰森·w·Locasale,格雷戈里·s . Korbutt Meritxell·罗维拉,Ola拉尔森&玻Andersson自然化学生物学2022年6月

PAPD5/7宿主因素是乙型肝炎病毒RNA稳定所必需的。

穆勒H,洛佩兹,Tropberger P, Wildum年代,Schmaler J,皮德森L,汉族人X, Y, Ottosen年代,杨年代,年轻JAT Javanbakht H .肝脏病学。2019年4月,69 (4):1398 - 1411。doi: 10.1002 / hep.30329。Epub 2019 3月1。PMID: 30365161。

抗糖尿病的药物是搜罗:识别刺激β细胞再生的新途径

Karampelias C。论文,卡罗林斯卡医学院,2021年。

化学Dimerizers三辆混合动力系统为小型Molecule-Target蛋白质分析

De Clercq DJ, Tavernier J,列文年代,Van Calenbergh S ACS化学杂志。2016年8月19日,11 (8):2075 - 90。doi: 10.1021 / acschembio.5b00811。Epub 2016 6月20。PMID: 27267544。

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