毫不奇怪,最重要的药物候选人和目标非常具有挑战性的亲和筛选时。Immobilization-dependent SPR斗争与亲和筛选活动应用程序涉及PROTAC二元和三元复合物,片段库和内在无序蛋白质。这正是石竹类植物擅长的应用程序。
现在与光谱变化和调节两种方法测量分子相互作用,石竹类植物提供高质量的数据,敏感性检测更真实绑定,需要较少的试验开发真实的样品给你结果。
石竹类植物是plate-based microfluidics-free亲和筛选平台。测量解决方案和mass-independent——理想的成功要求筛选活动。
终于找到和你挑战成功亲和筛选活动
移动你的筛查活动推进结果你可以信任
当面对挑战放映,大多数生物物理方法提供低质量数据,一些只是不工作。石竹类植物提供数据和高信噪比,消除你的不确定性,特别是在计算亲和常数。你信任你的数据和决策。
得到的结果真实的样品不花太多时间在分析发展
一些亲和筛选方法只与纯样品,产生良好的数据延迟项目并将很多压力筛选团队。从现实生活中的样本与石竹类植物得到高质量的数据,所以聚合,杂质,或者沉淀不会阻碍你的。
依靠生物物理形态的敏感性识别更有意义
避免俯瞰意义来袭,你屏幕与多个方法,这使得长期和艰苦的过程。因为石竹类植物检测非常微妙的光谱变化,这都是你需要确认更多的绑定和更少的假阴性。
与其他技术战胜遇到的常见问题
无论如何筛选活动你解决,你一定会遇到的常见问题,大多数科学家担心。放松和专注于你的研究知道石竹类植物,你不必担心。
测量最广泛的亲和力
石竹类植物检测到一个广泛的结合亲和力——picomolar毫克分子——所以你发现非常强和弱绑定。
描述的解决方案,不需要固定
分析交互close-to-native条件是理想的,尤其是在处理具有挑战性的目标。从不担心负面影响你的目标的结合位点或缺乏控制平衡条件,由于测量完成的解决方案。
消耗少量的目标和化合物
每一点。节省昂贵的样品和库化合物意味着你可以做更多的检查活动或项目。
自动化你的亲和筛选活动
小时不间断和无人操作的格式兼容很多自动化解决方案。
依靠石竹类植物亲和筛选活动时遇到障碍
只是不要放弃当你面对一个复杂的亲和筛选活动。手持石竹类植物,你有机会把你的项目前进当你点击识别或铅优化涉及到这些分子。
PROTACs和其它小分子蛋白质降能器
发展的蛋白质降能器是一个多步骤的复杂过程。选择合适的生物化学和生物物理方法为每个步骤将是至关重要的候选药物的管道和市场越来越有信心。
石竹类植物解决的挑战提出的二元和三元配合物的表征和协同的决心。
片段库
挑战
因为你的方法需要显著改变质量衡量交互,很难确定打碎片的图书馆因其分子量很低。
解决方案
石竹类植物,你确定支安打与信心,因为测量mass-independent片段库。
因为石竹类植物检测到一个广泛的关联优势,达到识别有用当碎片绑定与毫米亲和力和铅优化蛋白质片段生长形成更大的化合物结合纳米亲和力较低。
内在无序蛋白质(idp)和其他aggregation-prone目标
挑战
因为国内流离失所者不折叠成一个均匀的三维结构,可以看到聚合引发的非分子间相互作用。最重要的是,你是关心聚合产生的高浓度所需的其他方法。
解决方案
石竹类植物,不需要高浓度与ITC。如果聚合发生在低浓度,石竹类植物区分绑定和聚合得到更清楚的了解分子的行为。
挑战
你的方法需要固定,容易扰乱构象平衡的国内流离失所者。
解决方案
石竹类植物措施在溶液中,因此构象平衡不被破坏的风险,因为它发生在需要固定像SPR的方法。
石竹类植物是你信任的筛选平台从开始到结束
达到识别
找到真正的打击速度是最重要的一步,让你的药物发现工作流程效率。与石竹类植物,你会发现很快,继续验证自信,不管是fragment-based还是小分子单剂筛选。
领导验证
花更少的时间整理的强和弱粘结剂。石竹类植物生成易于解释亲和力排序表和直方图来帮助您快速确定正确的候选人和铅优化更早开始。
铅优化
验证完成后,是时候提高目标特异性、选择性和效力。使用石竹类植物来验证绑定亲和力保持强劲。这一点,加上你ADME、毒性和PK / PD的结果,确保你正在开发最好的候选药物。
这两个生物物理方法确保你的成功
测量挑战各种类型的分子之间的相互作用有时需要不同的方法。所以有两个不同的形式在同一仪器帮助你遇到涵盖所有类型的交互。
石竹类植物有两个生物物理方法——谱变化和温度相关的强度变化(调节)——帮助你衡量你的富有挑战性的分子相互作用的强度。
石竹类植物是第一个亲和筛选平台使用光谱转变
光谱转变的概念并不新鲜,但石竹类植物是第一平台,用它来获得亲和常数。
过程其实很简单:标签一个绑定与荧光团,然后用稀释混合固定数量的一系列的配体。在590海里的混合励磁后,绑定事件被检测到对蓝色或红色光谱的变化。光谱变化的检测是通过双波长检测在650 nm和670 nm的等温环境——这使得石竹类植物那么精确,能够发现非常微妙的变化。
然后Kd通过绘制计算两个波长的荧光强度的比值对配体的浓度。
使用调节——证明你的技术已经存在了十多年,赞美光谱转变
量化分子相互作用调节是通过标记你的目标分子与荧光染料和混合配体。一个非常精确和简短的激光感应的温度变化,放大了荧光强度的变化引起的配体结合到你的目标。
荧光的变化对配体浓度测量和绘制得到离解常数或Kd。
石竹类植物融入现有的自动化解决方案
石竹类植物是plate-based microfluidics-free筛选平台,轻松地集成到任何自动设置通过gRPC框架。和不定期维护,您的项目不要延迟由于停机时间。石竹类植物是准备当你需要它——不间断,24/7。
决定哪些值得推进
生成的结果是伟大的,但要自动化,可操作的见解从你的结果更好。DI。筛查分析软件给你总结以及易于解释排序表和直方图。因为你的Kd年代从数据计算高信噪比,你决定确定的候选人值得推进。
