抗sars - cov -2候选药物在美国进入一期试验
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3月15日,由中国科学院上海药物研究所研发的抗新冠肺炎候选药物DC402234 (FB2001)在美国进入一期临床试验。
通过分析冠状病毒Mpro的晶体结构,设计合成了一种拟肽化合物DC402234。
研究人员发现,DC402234对SARS-CoV-2 Mpro具有有效的抑制活性,IC50值为0.053±0.005 μM;在细胞培养中具有活跃的抗SARS-CoV-2感染活性(EC50值为0.42±0.08 μM)。
此外,DC402234具有良好的体内药代动力学特性和安全性。
美国前沿一期研究中心DC402234的主要研究者Gregory Tarcey教授将在美国进行一期临床试验。
该研究由中国机械工程学院刘红、徐叶春和蒋华良教授团队领导,上海科技大学上海高级免疫化学研究所杨海涛、饶子和教授团队,中国科学院武汉病毒学研究所张雷科、肖更富教授团队共同完成。
DC402234有效的体外抗sars - cov -2活性将带来更多的研究前景。然而,DC402234作为一种新药,从进入人体临床试验阶段,到未来最终应用和上市,还有很长的路要走。
参考:戴伟,张波,蒋学明,等。针对SARS-CoV-2主要蛋白酶的抗病毒候选药物的结构设计。科学.2020, 368(6497): 1331 - 1335。doi:10.1126 / science.abb4489
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