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蛋白质“二维码”的发现可能有助于药物开发

由化学结构包围的半透明药丸

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来自美国最大的癌症研究和治疗组织之一“希望之城”的研究人员已经确定了一种蛋白质受体是如何被联邦政府批准的所有药物中约33%靶向的。这一发现可能会促进药物研究,因为这种蛋白质如何以及为什么选择与其他蛋白质连接对于细胞对药物的反应至关重要。


最近发表的《自然·通讯》研究动态时空决定因素调节GPCR:G蛋白偶联选择性和杂乱性,揭示了最大的药物靶蛋白超家族的细胞信号传导机制,称为g蛋白偶联受体(GPCRs)。GPCRs位于细胞膜上,与细胞外的物质结合,进而启动GPCRs与G蛋白的偶联,导致细胞内的生物学变化。GPCRs和G蛋白的突变与癌症和糖尿病有关。


“利用大规模数据分析技术,我们已经确定了GPCRs与G蛋白的接合规则,或者是它们耦合的‘二维码’,”他说纳贾Vaidehi他是这项研究的资深作者,也是希望之城计算与定量医学系的主任。“了解GPCRs与G蛋白的偶联机制将有助于设计针对癌症相关突变的副作用较低的药物。”


研究人员可以使用二维码设计小分子药物,专门影响目标GPCR与特定G蛋白的偶联。这种药物只会影响与癌症相关的细胞信号通路,而不影响其他通路。这一过程将导致更清洁和更有针对性的癌症治疗。


Vaidehi说:“我们正在使用二维码来识别更多靶向药物。”Vaidehi说:“这些发现可以推广到任何蛋白质-蛋白质偶联,这是个性化医疗的新兴目标。”


参考:张晓东,张晓东,张晓东,等。动态时空决定因素调节GPCR:G蛋白偶联选择性和杂乱性。Nat Commun.2022; 13(1): 7428。doi:10.1038 / s41467 - 022 - 34055 - 5



本文已从以下地方重新发布材料.注:材料的长度和内容可能经过编辑。如需进一步信息,请联系所引用的来源。

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