新分子可以提供无激素避孕方法产生精子的人,根据最新的研究发表在《美国化学学会(ACS)医药化学杂志。
有限的避孕方式
产生精子的人目前仅限于两种形式的避孕,安全套,可以失败,和输精管切除术,手术被认为是一种永久的杀菌。2019年的一项调查男性避孕计划发现,70%的男性在美国18-44岁“有些或新男性避孕术非常感兴趣。”
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免费订阅“科学家们几十年来一直在发展一个有效的男性口服避孕药,但市场上还没有批准的药物,”阿卜杜拉•阿尔•诺曼博士在Georg实验室的研究生,说。大多数避孕药物临床前开发目标的性激素睾酮的水平,这可能导致副作用包括抑郁,体重增加和胆固醇水平增加。“我们想开发一种无激素的男性避孕为了避免这些副作用,”诺曼说。
2022年,实验室的教授Gunda Georg明尼苏达大学发明了一种药物- YCT529防止怀孕小鼠通过阻断一个维生素a受体。
YCT529现在在早期的人体临床试验。然而,团队在Georg实验室强调,有各种各样的蛋白质参与精子的形成,探索其他药物选择的可能性将增加至少一个避孕的人产生精子使其市场。
ef - 4 - 177小鼠的精子数减少了45%
研究人员试图开发一种药物,抑制蛋白细胞周期蛋白依赖性激酶2 (CDK2),属于细胞周期蛋白依赖性激酶蛋白家族。这个家庭的蛋白质参与精子细胞生产和肿瘤发展。老鼠缺乏CDK2受体是无菌的,表明它可能是一个有效的目标抑制作为避孕。然而,受体在结构上类似于其他酶在CDK家庭,因此增加了脱靶效应的可能性。
Georg和他的同事们发现了一个未知的网站CDK2和染料分子结合。使用染料,它们几千化合物筛选识别任何选择性的目标结合位点。
他们选择一个分子为进一步优化:ef - 4 - 177,这必将CDK2比染料更强烈。Georg和团队发现这种化合物表现出长半衰期在老鼠身上,之后28天的曝光,动物的精子数减少了45%。“这项工作细节的发现最高的亲和力变构CDK抑制剂报告和显示了本系列的承诺,从而生成一个有效和选择性变构CDK2抑制剂,”研究人员写道。
去年12月,美国明尼苏达大学被授予的一份价值650万美元的合同尤尼斯肯尼迪施莱佛国立儿童健康和人类发展研究所的研究所)避孕药发展项目(CDP)开发可靠的,可逆的,负担得起的和安全的避孕方法。
“世界是准备一个男性避孕剂,我们乐于帮助使这成为现实通过与美国儿童健康与人类发展研究所”说Georg。
这篇文章是一个返工的新闻稿美国化学协会发行的。材料已经编辑的长度和内容。
参考:Faber EB,王N,约翰•K等。通过铅优化筛选高亲和力,变构细胞周期蛋白依赖性激酶2 (CDK2)抑制剂为男性避孕药,减少小鼠的精子数量。J地中海化学。2023年。doi:10.1021 / acs.jmedchem.2c0173。
