无激素药丸可以扩大人的避孕方法

女性避孕有许多选择,从药品到补丁子宫内的设备,和部分结果,他们承担大部分责任防止怀孕。但男性节育的选择,因此,责任,可能很快就会扩大。今天,科学家报告无激素的男性避孕,有效地防止怀孕的老鼠,没有明显的副作用。

研究人员将他们的研究结果今天在春季召开的美国化学学会(ACS)。ACS 2022年春季是一个混合的会议几乎被关押和3月20 - 24,面对面与按需访问可用3月4月21日8。会议功能超过12000报告在广泛的科学话题。

目前,男人只有两种有效的避孕选择:男性避孕套和输精管切除术。然而,避孕套只是一次性,容易失败。相比之下,输精管结扎术——一种外科手术——被认为是一种永恒的男性绝育。计划生育虽然进行结扎有时会逆转,逆转手术是昂贵的,而不是总是成功的。因此,男人需要一个有效、持久但可逆避孕,类似于避孕药的女性。

“科学家们几十年来一直在发展一个有效的男性口服避孕药,但市场上还没有批准的药物,”医学博士说,阿卜杜拉·阿尔·诺曼日前,谁提供的工作会议。大多数化合物目前正在临床试验目标男性性激素睾酮的水平,这可能导致的副作用,如体重增加,抑郁和增加低密度脂蛋白(LDL)胆固醇水平。“我们想开发一种无激素的男性避孕为了避免这些副作用,”诺曼说,研究生在实验室的Gunda Georg,博士,明尼苏达大学。

发展无激素的男性避孕,研究人员有针对性的蛋白质称为视黄酸受体α(RAR-α)。这种蛋白质是一个家庭的三核受体结合的视黄酸,维他命a的一种形式,扮演着重要的角色在细胞生长,分化(包括精子的形成)和胚胎发育。敲门RAR-α基因的雄性老鼠让他们无菌,无明显副作用。其他科学家已经开发出一种口服化合物抑制所有三个RAR家族成员(RAR-α,-β和-γ)并导致可逆不育雄性老鼠,但Georg的团队和他们的生殖生物学的合作者想找到一种药物是RAR-α具体,因此不太可能引起的副作用。

所以RAR-α的研究人员仔细研究了晶体结构,-β-γ一定会视黄酸,识别结构差异的方式三个常见的配体受体结合。根据这些信息,他们设计并合成了大约100种化合物,并评估他们选择性地抑制RAR-α在细胞的能力。他们发现了一种化合物,命名YCT529,强有力地抑制RAR-α几乎500倍比RAR-β-γ。当口服为4周,雄性老鼠YCT529大大降低精子数量,对于防止怀孕有效,99%没有任何可观察到的副作用。老鼠可能再次父亲小狗4 - 6周后他们停止接收。

据Georg, YCT529将开始测试在人类临床试验在第三或第四季度的2022年。”,因为它很难预测如果复合看起来不错在动物实验中也将在人体试验成功,我们正在探索其他化合物,,”她说。识别这些下一代化合物,研究人员都是修改现有的化合物和测试新结构支架。他们希望他们的努力最终将带来难以捉摸的口头男性避孕成果。

研究人员承认支持和资金来自美国国立卫生研究院和男性避孕计划。Georg是一个顾问自己更改成你想要的疗法。

参考:阿尔马诺曼Maitra年代,纳T, Hawkinson J, Georg G。选择性RARα拮抗剂是男性避孕药物的发展。ACS 2022年春季。

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