科学家创造新的靶标止痛药用更少的副作用

• 有前途的化合物benzyloxy-cyclopentyladenosine (BnOCPA)发现一个强大的和有选择性的疼痛杀手在测试模型系统
• BnOCPA也是选择性的行动,和任何成瘾作用,开放发展的潜在有效的止痛剂,没有副作用
• 结果显示在华威大学科学家发表的论文,剑桥大学,伯尔尼大学、莫纳什大学、考文垂大学和工业合作伙伴

一个有前途的新靶标止痛药(止痛)和潜在的副作用比其他强大的止痛药,已经被发现了。

一组科学家,由生命科学学院的研究人员共同,华威大学,研究复合BnOCPA (benzyloxy-cyclopentyladenosine),发现一个强大的和有选择性的镇痛任何成瘾作用在模型试验系统。BnOCPA也有一个独特的作用方式和可能会打开一个新管道发展的新的镇痛药物。

的研究团队华威,剑桥大学的同事一起,伯尔尼大学、莫纳什大学、考文垂大学和工业合作者,发表在自然通讯在一篇名为“选择性激活腺苷A1受体激动剂Gαob的抒发镇痛没有心肺萧条”。

在英国有三分之一到二分之一的人口报告中等至严重致残的慢性疼痛。这种疼痛对生活质量产生负面影响,很多常用的止痛药产生副作用。阿片类药物如吗啡、羟考酮会导致上瘾,在过量是危险的。因此一个未满足的需要新的和有效的止痛药。

许多药物行动通过蛋白质表面的细胞表面活化适配器被称为G蛋白质分子。G蛋白的激活可导致许多细胞的影响。BnOCPA独特之处在于,它只激活一种G蛋白,导致非常有选择性的影响,从而减少潜在的副作用。

马克博士墙,从华威大学,生命科学学院领导这项研究说:“BnOCPA使它真正独特的选择性和效力,我们希望通过进一步的研究可以产生强大的止痛药来帮助患者应对慢性疼痛。”

布鲁诺Frenguelli教授,首席研究员项目,沃里克大学的生命科学学院的,说:“这是一个奇妙的科学意外的例子。我们没有期望BnOCPA会从其他分子表现的不一样,它的类,但是我们越是看着BnOCPA发现属性,从未见过的,并可能会打开新的药物化学领域。”

教授格雷厄姆•拉兹介绍项目的首席研究员,来自剑桥大学,说:“这是一个了不起的故事看着兴奋剂GPCR的偏见。BnOCPA不仅有潜力成为一种新型的止痛药,但却向我们展示了一个针对其他GPCRs在药物发现的新方法。”

参考:墙乔丹,希尔E, Huckstepp R, et al。选择性激活腺苷A1受体激动剂Gαob的抒发镇痛没有心肺萧条。Nat Commun。2022;13(1):22页。doi:10.1038 / s41467 - 022 - 31652 - 2