用于表征小分子激酶抑制剂的生物荧光激酶分析系统

为了针对广泛的激酶分析化合物，内部分析需要严格的激酶分析开发。最重要的是，它需要对面板中的每个激酶进行优化，这可能是昂贵和耗时的。另一方面，外包激酶分析充满了障碍，如协议要求、长时间线和缺乏对整个过程的控制。因此，一个简单而快速的内部实现的分析系统将避免这种后勤上的不便和担忧。

我们基于发光ADP-Glo™激酶分析平台创建了新的激酶分析系统。激酶分析系统具有以下特点和优势:
•由激酶家族组织的激酶组，在易于使用的多孔条中呈现，并标准化为最佳的激酶活性。
•条带系统提供灵活的激酶抑制剂分析，因为每个条带可用于单剂量分析化合物或用于一次针对8种激酶的剂量反应。
•易于自动化，快速和简单的反应组装。

采用这种新型装置产生的数据与已发表的放射性测定得出的抑制剂效力曲线一致。利用这项技术，我们创建了16种被批准用于不同癌症和炎症性疾病的小分子化合物的配置文件。药物化学家和化学生物学家可以很容易地采用这种新方法进行常规的内部激酶抑制剂分析，并获得对数据的更多控制，以便快速开发先导化合物。