高通量运动识别p97的可逆的小分子抑制剂

AAA腺苷三磷酸酶p97是一个关键因素在维持蛋白在真核细胞内稳态。两个探针化合物ML240和ML241发达,抑制p97 atp酶活性的IC50约100海里,并阻止p97-dependent的蛋白酶降解底物的IC50大约900 nM和3500 nM,分别。他们特别针对p97、表现出明显不同的效能还存在激活刽子手和阻止细胞生长。