Indirubin抑制剂利什曼虫墨西哥CRK3细胞周期蛋白依赖激酶

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indirubins是已知的细胞周期蛋白依赖性激酶抑制剂(CDKs),包括原生动物寄生虫CRK3利什曼虫墨西哥,这对疾病的扩散利什曼病是至关重要的。后续调查的药理特性indirubins展示他们竞争ATPbinding网站CDKs的抑制剂。

选择性的结构基础和效力已经澄清的结晶的目标蛋白激酶在复杂indirubin抑制剂。在我们的手中,indirubins代替3 '和5-positions表现出显著的选择性抑制剂的CRK3相比CDK1 / B细胞周期蛋白在体外。

固定的indirubin脚手架上Affi-Gel珠子通过聚乙二醇链接器进行了矩阵用于亲和层析的实验设计来访问并确认已知和潜在的新蛋白质的目标。本研究的总体目标是识别一个indirubin铅化合物,是对未来anti-Leishmanial CRK3选择性药物的发展。