无踪迹的双环Dihydropyrimidone库使用微波固相合成的环化乳沟

介绍

4-Aryl-3 4-dihydro-2 (1 h) -pyrimidone酯(“Biginelli化合物”,DHPMs)代表一个杂环系统显著药理的效率。最近,适当功能化DHPMs已成为强有力的钙通道阻滞剂,降压药,₁肾上腺素的拮抗剂,有丝分裂驱动蛋白Eg5抑制剂和神经肽Y (NPY)拮抗剂。近年来几种不同的合成途径DHPMs已报告,包括组合方法,使用如固相的反应条件。我们现在报告Biginelli凝结的变体使用甲基4-chloroacetoacetate作为构建块在溶液和固体阶段。这一修改允许快速进入各种各样的双环杂环支架。