ThemePair™库桥之间的差距碎片和点击率

BioFocus宣布推出ThemePair™库,旨在发现配体结合蛋白,而不必投资于专业结构生物学分析技术。

ThemePair™库的低分子量化合物之间的桥梁的筛选非常小的分子量配体(“碎片”),这需要基于结构分析显示任何毫克分子浓度的亲和力,和高分子量化合物的筛选通常需要非常大量的此类化合物筛选成为可能在低浓度微摩尔的发现。

相比之下,低分子量化合物使用成对的单体的方法创建的(ThemePair™)可以方便地使用标准筛查活动bio-assays在高浓度由于特殊关注的溶解度低分子量ThemePairTM化合物。

在发展中其最新的库,BioFocus利用来自其设计的知识的SoftFocus®库,耦合到七年的成功的药物发现。

每10个不同支架的500个成员ThemePair™图书馆已经广泛地阐述了在一个位置与胺或芳基。

这些取代基已经选择启用的探索范围广泛的特点,包括:空间;电子因素和形成H-bonds的能力。

然而,取代基的选择只生成低分子量产品(主要是分子量小于300道尔顿)协助生产化合物具有良好的溶解性,从而有一个更好的机会在高浓度的筛选。

库验证期间,图书馆的一个子集确实被证明能对感冒有很好的溶解性来衡量。

主任根据菲尔Dudfield发现产品,在BioFocus,“我们已经开发出这种配体方法发现为了让药品研究人员片段之间取得平衡,这通常需要x射线晶体学或NMR-based检查,和传统图书馆,它包含大量的化合物筛选。”

”这种独特的概念,这是建立在我们证明药物发现功能,创建一个真正的新配体结合研究入口。”