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提高早期药物发现的边界

小分子药物和生物制剂的销售药品涉及道路漫长而详尽的旅程通过基础研究,发现医学、临床前开发测试,越来越复杂的临床试验,最后得到监管部门的批准。

Fragment-based药物设计(FBDD)已经成为一种流行的平台领导候选人的身份在药物发现项目和基于结构的药物设计,和高通量筛选。2021年超过70%的毒品FDA批准的非蛋白的基础,因此能够测量动力学和亲和力在一系列分子大小在最初的选择是至关重要的。

这些绑定事件的检测和表征了敏感的生物物理技术能够检测低亲和力低分子量化合物的相互作用。表面等离子体共振(SPR)是一种核心技术在许多制药和生物技术设置为此SPR具有所需的灵敏度和吞吐量提供完整的片段屏幕库几千化合物的短短几周内每一个目标。

传统初始SPR检测弱关联化合物的使用单一固定浓度注射可以带来许多挑战,其中包括低分子量、弱亲和力(μM毫米),和溶解度的限制,使其不切实际的测试绑定使用样本浓度高于K_D。结合时这可能经常导致需要做出决定基于不当sensorgrams(小,方形)。

由于这些限制,需要技巧可以解决这些限制,增加信心,缩短时间,并允许筛查组提供丰富的数据集进行更全面的分析。

OneStep®注射,这是独一无二的八隅体®SF3 SPR,使用连续分析物滴定方法,可以显著改善SPR-based筛选通过提供更高的内容信息,允许自信,快速表征。单一梯度注射允许用户获得准确的动力学速率常数(k_一个k_d(K),亲和力_D)和配体效率(LE)数据直接从主屏幕,并且结合前三个步骤(清洁屏幕,屏幕主要是/否,动力学和亲和力确认)在传统的SPR工作流到单个分析。

特征明显,使用小分子相互作用系统中,我们证明标准多循环动力学(MCK)不提供足够的数据从单一浓度注入,而可靠的动力学和亲和力可以获得比常用的数据大大减少。此外,测量所需的数量准确的动力学和亲和力测定可以减少到一个测量,从而增加吞吐量和保存样品材料。

这就消除了SPR的障碍作为大屏幕,并允许工具迅速发展为额外的分析潜在疗法的发展。

彻底改变你的FBDD与下一代的SPR系统和发现如何: