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药物研发是一个复杂和多学科领域,旨在确定新的治疗药物治疗人类的疾病。这个过程始于识别潜在的目标,其次是大型图书馆找到的筛选小分子或生物制剂与目标和交互显示生物活性。

Hit-to-lead (HTL)是一个关键阶段在药物发现过程中,少量的化合物在哪里选择从一个庞大的,基于对目标的活性和选择性。这里的一个关键挑战是识别高价值的冲击与一个强大的治疗成功的可能性。

然而,传统的药物发现方法经常面临着诸多挑战,如成本高、耗时的过程,有限的成功率,以及缺乏对高价值的候选药物的选择性。

Label-free HTL技术已成为一种很有前途的方法来应对这些挑战,提高药物发现的效率。Label-free方法基于表面等离子体共振(SPR)和bio-layer干涉法(BLI)允许有效的筛选大量的化合物,而不需要荧光标签或radiolabels。这不仅减少筛选的整体复杂性,还可以消除任何潜在的可能出现的工件从标签的过程。此外,他们在传统方法提供了一些有利条件,包括更高的灵敏度,选择性更好、更快的结果。

高通量label-free技术可以显著提高命中率,增加HTL项目的成功。研究人员可以屏幕上大量的化合物,减少时间和成本与传统的筛选方法。总而言之,这将导致一个更大的来袭,可以选择高质量的领导。此外,label-free技术提供完整结合动力学和有价值的新线索的作用机制的信息,下游的关键步骤,如铅优化和临床前测试。

BLI和SPR广泛发表自己的独特优势,所以正确的选择取决于应用程序和所涉及的分子尺寸范围。SPR,例如,是一个更敏感的技术测量与小分子的相互作用和碎片。BLI另一方面,更适合pharma-level高通量分析,增加了灵活性的执行在原油溶解产物化验流程优化或生物过程监控。

如果使用正交,BLI和SPR是强大的,互补的工具,生物分子的特性,如抗体、碎片或其他biotherapeutic蛋白质研究和生物制药分析工作流。Label-free方法可以显著提高药物发现的命中率,减少时间和成本,并提供有价值的信息属性和铅化合物与目标分子的相互作用。因此,hit-to-lead label-free技术有可能简化药物发现过程,导致开发新的有效,更负担得起的药物治疗对患者造成更多人更好的健康。