KINOMEscan®激酶筛选和分析服务

用最广泛的激酶菜单加速先导优化

拥有超过15年的激酶药物发现经验，DiscoverX提供了近500种生化和基于细胞的激酶分析的最大集合。KINOMEscan®技术是我们的新型激酶抑制剂结合平台，包括一套行业领先的激酶分析方法，可以快速确定kinome范围内的化合物效力和选择性。将EFC技术与激酶生物学专业知识相结合，我们的TKscanSM菜单包括越来越多的功能性细胞分析，可检测全细胞中全长激酶的激活。单独使用或联合使用，这些强大的平台可以应用于药物发现的所有阶段，是识别有效和选择性抑制剂的理想选择。

scanMAX®激酶检测面板-世界上最大的系列

KINOMEscan平台采用一种新颖和专有的活性位点定向竞争结合分析，定量测量测试化合物和480多种激酶分析之间的相互作用。最大的商业激酶面板，scanMAX面板，包含468个激酶，涵盖AGC, CAMK, CMGC, CK1, STE, TK, TKL，脂类和非典型激酶家族，以及重要的突变形式。对化合物选择性的全基诺姆注释能够对治疗机会和潜在脱靶责任做出明智的决定，否则在较小的激酶组中可能会错过这些治疗机会和脱靶责任。

KdELECT激酶分析-最宽的动态范围

KINOMEscan的分析不需要ATP，因此报告真实的热力学相互作用亲和力，而不是IC50值，这可能取决于ATP浓度。KdELECT服务允许对超过480种激酶分析进行定量化合物结合亲和力测定。抑制剂结合常数(Kd值)由重复的11点剂量-反应曲线计算。在优化的条件下进行测量，产生真实的热力学Kd值，便于直接比较抑制剂在激酶之间的亲和性。KdELECT可作为后续研究工具，量化主要筛选中确定的化合物-激酶相互作用的结合亲和力，补充现有数据，或支持先导优化和SAR活性。

作用模式动力学分析

激酶抑制剂药物的发现需要优化其他一些药物性质，如细胞效力、药代动力学和药效学，以及对临床相关突变激酶的活性。其中一些性能受到抑制剂的结合模式和缔合/解离动力学的影响，这两个参数在先导优化过程中一直难以常规测量。DiscoverX提供scanMODE™和scanKINETIC™服务-生化工具，分别分类抑制剂结合模式(I型或II型)和关联/解离动力学。

scanMODE™检测由激活/灭活激酶检测对组成，生化上将抑制剂分为I型或II型结合模式。因此，scanMODE™分析无需共晶结构就能提供结构见解，这一功能可在引线选择和优化过程中实现快速、实时的结构反馈。

scanKINETIC™分析能够将抑制剂分类为具有快速、缓慢或不可逆的结合动力学，这对于可靠的抑制剂表征和解决在生化、细胞和体内分析模型中测量的潜在冲突的药效数据至关重要。例如，靶标抑制有时会维持几个小时，甚至在抑制剂从细胞检测中“洗掉”之后。在缺乏动力学数据的情况下，这些药理学结果可能难以解释，特别是在比较多种抑制剂时。scanKINETIC™是一种半定量的，广泛适用的工具，目前可用于超过225种激酶，是该应用中最大的市售面板。