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应用注

结合动力学:激酶抑制剂的高通量测定

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药物开发是一个成本高、流失率高的漫长过程。进入2期临床试验的候选药物有一半以上失败,主要原因是缺乏有效性。

候选药物的疗效和安全性取决于它们的结合动力学——它们结合的速度(k)和解离(k),以及他们能占领目标多长时间。理想情况下,这些动力学参数应该在临床前开发阶段确定,这就需要高通量方法来高效地分析数百种化合物。

下载此应用程序注释,发现:

  • 如何k和k测定了一组40种抗激酶抑制剂的癌症药物靶点的值
  • 结合参数与临床成功的关系
  • 一种高通量测定方法,根据其结合特性来帮助选择新的候选药物进行开发
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