自动化水化合物溶解度使用96 -多屏幕®溶解度滤板在汉密尔顿麦蓝®明星工作站

确定水化合物溶解度已成为必不可少的工具在药物发现过程的早期阶段。溶解度的化合物是重要的生物药剂学分类系统(BCS)。BCS分类化合物根据其溶解性和渗透性。低溶解度在体外测试期间可能会导致不可靠的结果。同时,不溶性沉淀在生物已被证明导致假阳性,浪费宝贵的时间和资源。这类问题通常会增加可观的成本,药物研究项目。除了这些因素,标准shake-flask方法用来评估药物溶解度天生低吞吐量和劳动密集型的。

在这里,我们描述一个自动化的方法来确定药物溶解度使用微孔的多屏幕溶解度滤板在汉密尔顿麦蓝明星工作站。程序需要最少的人工干预,利用所有板块运动的iSWAP在甲板上,但吸尘离线。吸尘时离线,因为汉密尔顿的自动真空系统没有一个支持多屏幕溶解度所需的网格板。八个化合物进行十二复制,结果相比,通过人工方法来演示自动化协议的可行性。大约需要1小时48分钟处理一个板块的96个样本(包括90分钟在甲板上摇晃VARIOMAG®瓶)。这就意味着大约六或多个板块能够处理在一个标准的8个小时的一天。