药物输送

可以影响药物的疗效显著的方式交付。通过开发各种药物输送系统(dds)现在可以更好的控制药物动力学、药效学、药物毒性、免疫原性和有效性。

通过寻找最适合输送装置为一个特定的药物分子可以“优化”,药物在体内的性能。我们看一看不同的管理方法,发现是什么意思“药物输送系统”,并强调关键药“车辆”。¹

通过几种不同的药物可以引入人体路线(图1)。这些路线一般分类的“起点”——药物管理的位置。每个通道都有自己的优点和缺点。

图1:不同的药物输送路线。

颊药物输送

颊药描述药物的管理通过颊粘膜(衬里的脸颊)。²同时交货这条路线避免了初步的效果(快速药物吸收和代谢成活性化合物由肝脏),它表现为一个“挑战”障碍药物吸收,特别是对于较大的生物制药——交付目前仅限于小分子药物与亲脂性的属性,因为他们可以很容易地穿过膜。³随着颊路线通常用于延长释放药物传输(即药物释放控制方式在一段时期),配方,可以附着在粘膜通常是首选。各种各样的颊交付包括配方开发;平板电脑,凝胶,含片和补丁。³

鼻腔给药

鼻腔给药是药物通过鼻腔的鼻子。喷鼻剂药物通常用于治疗当地的影响上呼吸道疾病(如鼻塞,过敏性鼻炎)。⁴然而,在某些情况下(例如需要快速发作)可以利用这种交货方式系统性 交付小分子药物——例如,偏头痛药物olmatriptan(佐米格^®)。⁵瘦鼻粘膜血管严重的意义转移到全身血液循环快,类似于颊管理局,初步的新陈代谢是可以避免的。液体和(更少)粉配方可用于鼻腔给药。⁶

眼部给药

眼部给药已经有些药物输送的科学家的一项艰巨的任务,由于眼睛的独特的解剖学和生理学——静态、动态和代谢眼部障碍阻碍了药物的吸收。有几种不同的管理路线药物的特定部分的眼睛。研究人员已经能够部分作战的挑战提供药物通过识别特定的流出和流入眼组织转运蛋白的眼睛和修改这些转运蛋白药物目标。⁷

口服给药

口服给药是迄今为止最著名的和经常的首选路线药品管理局由于其非侵入性自然,易用性,成本效益,高度吸收胃肠道(GI)的属性。⁸口服药物交付成功,药物的水溶性化合物在胃肠道系统应该评估确定是否需要修改以提高生物利用度。口服给药但是有缺陷时其是否适合特定的患者群体包括;小儿、老年人和那些有认知障碍。⁸

肺部给药

肺药描述药物通过管理通过口腔吸入到航空公司。吸入药物治疗是一种有效的方法治疗当地的肺部疾病。最近,肺药也被研究作为一个潜在的系统性疾病的用药途径由于巨大的吸收表面积和高渗透膜的肺泡。肺交付是不受饮食影响并发症和interpatient代谢变化,两个额外的优势。⁹

舌下给药

舌下给药一词用于药物管理局在舌下,然后被吸收到血液中通过舌头的腹侧表面和地上的嘴。¹⁰舌下吸收迅速,因此开始行动可以很快实现。这条路线交货也避免肝首先通过新陈代谢。然而,它确实扰乱说话,吃喝是不利的。此外,吸收,因此功效的药物减少吸烟是由于血管收缩的血管,因此在吸烟者不推荐使用。¹⁰

经皮肤给药

经皮肤给药的方法提供一种药物系统通过制定完整的皮肤上。¹¹最初的药物渗透角质层,然后进展通过更深层次的表皮和真皮,最后通过皮肤微循环系统吸收。¹²它是无意识或呕吐患者非侵入性,适合两个关键优势。

阴道和肛门给药

阴道和肛门药物运送路线有一个更快的行动相比,口服路线和更高的生物利用度。直肠药物可以用于展示当地的影响(例如,泻药)或系统性的影响(例如,止痛剂当其他路线是禁忌)。阴道药物管理局避免初步的代谢,影响肠胃紊乱。¹³阴道的路线通常被认为是政府的激素和解决妇女的健康问题。大量阴道配方可供选择,包括;水凝胶、平板电脑、子宫帽或栓剂。¹⁴

靶向药物输送

靶向药物输送方法是极大的兴趣,因为他们使药物化合物的集中交付其预期的目标——提高疗效和减少非目标效应。

图2:被动和主动靶向。

药物运载工具

药物分子,表现出低生物利用度需要防止退化(酶和催化)一旦进入身体¹⁵小说——~ 40%的活性药物成分(api)拒绝了制药业是由于较低的生物利用度。为了解决这个问题,运载系统已经开发对降解增加生物利用度和药物分子辩护。在这里,我们看看三种类型的舰载交付。

纳米粒子

纳米颗粒通常是100 - 500纳米大小。¹⁶通过修改其属性,可以优化生物利用度,减少间隙,并增加稳定性,使他们理想的“航空母舰”提供一个特定的药物其特定的靶组织。纳米颗粒具有良好的溶解性,从而提高生物利用度因其体积小和大的表面积。增强了其作为药物载体的能力:¹⁶

• 穿过血脑屏障(BBB)
• 进入肺系统
• 通过内皮细胞的紧密连接

纳米颗粒可以通过三个主要途径进入人体;注射、吸入或口服。开发“理想”nanoparticle-based交付系统首先必须确定身体如何处理外生颗粒物。如果身体检测纳米颗粒作为“外国”,身体的自然免疫反应会导致它从体内清除,可以解决此问题通过改变粒子的表面性质。通过加入聚合物复合物表面,绑定的血浆蛋白(通常增加间隙)是预防。¹⁶

已经探讨了纳米粒子作为药物载体许多条件包括癌症、神经系统疾病和获得性免疫缺陷综合症(艾滋病)。

的一个例子nanoparticle-based药可以用来杀死癌细胞。来源:分子生物科学研究所

脂质体

脂质体是球形囊泡一个(或多个)磷脂组成的影响。¹⁷这些囊泡把自己看成是一个有吸引力的交付系统由于他们拥有灵活的生化、理化性质使它们很容易被操纵。¹⁸包住亲脂的脂质体有独特的能力和亲水性化合物,使其适合各种药物的载体。其他优点还包括他们的自组装能力,携带大量的毒品运输能力和生物相容性。是由天然磷脂让他们“药物活性”,这意味着他们显示最小的毒性。脂质体可以分为四个主要类型:

• 传统的
• Theranostic
• 聚乙二醇
• Ligand-targeted

值得注意的是,在脂质体可以轻易操纵和修改——修改来提高检测和间隙的机会。¹⁸

微球

微球是小(1 - 1000µm)球形粒子,¹⁹通常由线性聚合物和被描述为“自由流动的粉末药系统”。^20.时使用它们作为药物输送系统,他们拥有很多有利的属性包括被;生物可降解的、生物相容性和易于管理。它们可以用于本地化和有针对性的交付的药物。药物分散在聚合物基质的微球。微球可以准备使用天然聚合物或合成聚合物。¹

合成聚合物可以进一步分类取决于生物降解或降解。持久性的不可生物降解微球在体内可以较长时间增加毒性的风险。生物可降解聚合物,然而,不构成同样的风险,使其更适合肠胃外的应用程序。¹

其他舰载方法包括重新封闭红细胞、niosomes和单克隆抗体。

引用

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