确定和优化一个有前途的药物
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蛋白质在体内许多关键进程中发挥作用,可以采用几种不同的形式,如受体、转运蛋白、离子通道和酶,使他们能够执行特定功能。
在最近的一次采访中188金宝搏备用,教授保罗•布伦南牛津大学的解释说,蛋白质实际上”占大约60%的细胞是什么。”
所以,也就不足为奇了,几乎所有药品法案》通过针对这些复杂的大分子。
我们采访了布伦南来找到更多关于毒品和目标之间的关系,了解药物的作用机制的重要性,并了解药物设计。
“如果我们理解药物的目标,我们有一个更好的了解药物是如何工作的。如果我们理解药物是如何工作的,我们有一个更深的理解的生物药物时应该发生什么有用的东西,”——牛津大学教授保罗·布伦南。除了帮助理解冗余和耐药性,目标起着重要的作用在确定安全的药物——实际上是目标蛋白安全调节?
“有各种策略在不同周期阶段的候选药物的发现。“第一个阶段被称为识别。“你必须找到一个分子可以调节目标,通常通过抑制它,”布伦南说。策略可以用来发现了分子包括;高通量筛选、虚拟筛选、表型筛查和fragment-based筛选。
“最初通常不足够好,可以成为药物本身,因此,接着通过一个阶段的优化。”这个阶段的目的是产生一个更强有力的和选择性的候选人“优化”的特性,可以进一步发展成为领先候选人进行进一步的测试。
布伦南解释说,药物化学家早期药物发现过程中扮演一个角色:“他们可能有助于设计化合物库进行测试的生物学家找到一个打击。击中时发现,药物化学家获得更多参与进来。”
药物化学家设计并合成的化合物,这样他们可以进一步使用各种不同的模型进行了测试。“当一个分子已经选择了药用化学家将使更大数量的。”
有几个关键属性药用化学家设计时必须考虑的一种药物,但他们是什么?
观看我们的采访教授保罗·布伦南下面找到。
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访问我们的药物开发中心页面全面概述的步骤时从基础研究到临床应用的药物。
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