照亮药物开发:革命性的放射标记
研究人员发明了一种制造放射性分子的革命性方法。到目前为止，追踪潜在候选药物在体内的确切途径一直是一项具有挑战性和耗时的任务。这项新技术意味着新药可以比以往更快地送达患者手中。
放射性标记的化合物
放射标记解决了追踪化合物在体内的旅程的挑战，多年来一直是药物发现和开发管道中的关键因素。放射性标记包括用放射性同位素替换属于研究药物化合物的一个或多个原子。这允许您监视在活的有机体内行为追踪药物在体内的分布。这意味着科学家们可以确认这种药物正在影响它所适用的身体部位。
“它去对地方了吗?”错的地方?对的地方还是错的地方?”这是普林斯顿大学化学教授大卫·麦克米伦教授提出的问题。正是这些问题促使普林斯顿大学的大卫实验室开创了创造这些放射性替代品的新方法。
一个药物的旅程从概念化到批准和发布，可能需要很多年的时间。当你考虑到有多少人可能从一种药物中受益时，这是一个漫长的等待。麦克米伦评论说:“……我们所能做的一切来缩短这14或12年的时间框架，并将其压缩，这将有利于社会，因为它将药物更快地提供给人们和社会。”
更快地将药物送到患者手中
到目前为止，将放射性同位素整合到感兴趣的化合物中是一个非常耗时的过程。麦克米伦解释说:“将这些放射性原子放入药物中并不是一件小事。“人们开发了很长的，有时长达一个月、两个月、三个月的序列，只是为了得到含有少量放射性原子的微量物质。”
有没有办法加速这个过程?
麦克米伦和他的同事们能够“阐明”当时的情况。使用蓝色LED光和光催化剂，他们能够更有效地为这种替代提供燃料。“这是个古怪的想法!”幸运的是，它起作用了，”麦克米伦说。这项研究于11月9日在网上发表科学．
这项新技术涉及替换H中的氢原子2O和氚。氚，也被称为氢-3，是氢的放射性版本。氚的原子核包含一个质子和两个中子。他们的“重水”技术包括将一种潜在的候选药物浸泡在放射性水中，然后在光催化剂的存在下，一束光照射到化合物上。非放射性原子(氢)被催化剂除去，代之以氚。
格列卫®(甲磺酸伊马替尼)，一种抗癌药物，淹没在重水(T2O)，并沐浴在蓝色LED灯下，在一步直接氢同位素交换(HIE)中用氚原子(绿圈)取代氢原子。临床医生可以利用复杂的成像技术追踪体内的放射性化合物，用于研究和诊断目的。图源:Yong Yao Loh, Kazunori Nagao, David MacMillan/普林斯顿大学
这个新过程只需要几个小时，而不是几个月。除了几种潜在的药物化合物外，还对18种市售药物进行了测试。该技术并不仅限于氚，氢也可以取代无放射性的氘(氢-2)，这些取代在学术和工业应用中都有潜力。
麦克米伦强调说:“没有人申请专利，因为我们希望每个人都能使用它。”
这种技术的简单性意味着它可以在药物开发过程的早期使用。使科学家能够更早地对候选药物的安全性、有效性和整体适用性进行更全面的研究，帮助确定最有前途的化合物。
