非CYP-Mediated代谢通路的概述和体外评价策略
推荐者:安德鲁·g·泰勒博士在XenoTech服务技术支持经理
文摘:
虽然细胞色素P450 (CYP)介导的代谢仍然是大部分小分子的重大新药候选人,各种方法在最近几十年已经加快了发展与重要的候选药物非CYP-mediated新陈代谢。增加对这些分子的兴趣源于努力开发候选药物可能缺乏CYP代谢药物相互作用和毒性的观点责任。监管机构仍有一个安全的兴趣了解生化途径参与了这些药物的代谢。
一般来说,尿苷二磷酸glucuronosyltransferases (ugt)是最常见的酶参与代谢CYP酶后,紧随其后的是大量水解酶,羰基还原酶、醛氧化酶和其他酶。表现型这些酶的反应并不像简单与cyp由于其固有的多样性和有限的研究工具。ugt,商用重组体人准备可用于最相关的酶,虽然选择性抑制剂可能缺乏。在醛氧化酶的情况下,重组人类酶和相对选择性抑制剂是可用的。酶水解酶、羰基还原酶和其他如FMO,可能依赖于使用的各种策略亚细胞分数、等离子体和抑制剂阐明的多元化可能导致药物代谢的酶。说明非CYP-mediated代谢的复杂性体现在监管安全要求。
在这个网络研讨会,博士。布莱恩奥美将讨论策略来解决non-CYP相关代谢问题在你的药物的安全评估和演示后,他会跟进回答观众的提问。
关键概念讨论在这个网络研讨会将包括:
- 体外的方法来评估候选新药non-CYP酶的贡献
- 案件的例子
继续本系列研讨会:
深入研究的重要作用UDP-glucuronosyltransferases (ugt)在药物代谢和药物之间的相互作用,醛氧化酶(AO)介导的药物代谢,为体外评估因素,担忧underprediction药物清除…
主持人:
安德鲁·g·泰勒博士获得博士学位从加州大学圣地亚哥斯克里普斯海洋研究所的。他于2017年加入XenoTech作为研究科学家,担任研究主任在临床前药物相互作用契约研究符合良好实验室规范(GLP)、经济合作与发展组织GLP原则,和/或日本MOHW GLP标准和专业药物运输和药物代谢研究。他在2020年成为服务的技术支持经理,并提供有价值的指导,确保研究需要被满足。
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