Underprediction药物间隙的醛氧化酶(AO)介导的药物代谢:体外评价的重要因素
推荐者:帕拉维·埃呀尔驻博士XenoTech主任DABT科学咨询
文摘:
醛氧化酶(AO)酶获得了越来越多的关注在药物开发的替代方法来减少P450-mediated药物代谢责任。然而,临床失败由于预测差AO-mediated间隙是发展的主要障碍的药物AO基质。体外体内外推低估了AO-mediated药物清除由于几个因素包括缺乏可靠的代表动物模型,明显物种的差异、重大inter-individual可变性substrate-specific活动,绝对浓度和活动之间的差异。解决这些问题underprediction AO-mediated药物的间隙,体外工具来推断体内清除涉及标准的方法。AO-metabolism是一个有吸引力的策略来减少P450-mediated药物代谢责任但仔细考虑独特的挑战是至关重要的。
关键概念讨论在这个网络研讨会将包括:
- 广泛的AO基质-官能团
- AO底物药物临床面临失败意外药物间隙
- Underprediction和AO表达的影响因素
- 年龄、疾病状态、饮酒、药物基因组学
- 物种的差异
- Inter-individual可变性
- 样品处理、冻融循环、新鲜和冷冻组织
- 体外AO抑制和f米AO的决心
- 体外的标准方法
主持人:
帕拉维·埃呀尔Limaye是一个科学的咨询部门的主管。帕拉维·埃呀尔收到了她的毒理学路易斯安那大学的博士学位。Limaye最初于2011年加入XenoTech博士研究科学家和担任研究主任体外药物代谢研究。2020年,她加入了XenoTech的咨询团队,为赞助商提供了输入药物之间相互作用研究的需要。博士Limaye各期刊发表了一些原始研究的文章,也贡献了很多书在毒理学领域的章和肝脏病理学。她也积极参与科学社会,目前是美国大学的电子学习小组的毒理学和现任总统的中央州地区社会的章毒理学。
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