当感染疟疾寄生虫的蚊子叮咬人,它转移寄生虫通过唾液进入自己的血液。这些寄生虫进入肝脏,在那里他们成熟和繁殖。几天之后,这些寄生虫离开肝脏和劫持血红细胞,它们继续繁殖,扩散到全身,引起症状,包括潜在的威胁生命的并发症。

疟疾每年造成超过一百万人死亡,主要在非洲和东南亚。虽然一些药物是用来治疗疾病,疟疾寄生虫越来越对这些药物,提高在未来无法治愈疟疾的幽灵。

现在,在一项研究发表在今天的《科学报告,一个研究小组使用机器人科学家“夏娃”筛选,发现三氯生,一种成分中发现许多牙膏,可以帮助对抗耐药性。

当用于牙膏、三氯生阻止斑块的累积细菌通过抑制一种酶的作用称为enoyl还原酶(ENR),这是参与脂肪酸的生产。

科学家们已经知道了一段时间,三氯生也抑制疟原虫的生长在文化在blood-stage疟原虫,并认为这是因为目标位,这是发现在肝脏。然而,随后的工作表明,提高三氯生的能力目标位没有影响血液寄生虫增长。

与“夏娃”,该研究小组发现,事实上,三氯生影响寄生虫增长特别是抑制疟原虫的一个完全不同的酶,称为DHFR。DHFR行之有效的抗疟药物的目标,乙嘧啶;然而,疟疾寄生虫的耐药性是常见的,尤其是在非洲。剑桥团队目标和行动表明,三氯生能够在这种酶甚至在pyrimethamine-resistant寄生虫。

“耐药疟疾正成为一个越来越严重的威胁在非洲和东南亚,和我们的药柜的有效的治疗方法是慢慢耗尽,“剑桥教授史蒂夫·奥利弗说系统生物学中心和剑桥大学生物化学系。“寻找新药物越来越紧迫。”

因为三氯生抑制ENR和DHFR,研究者说它可能会寄生在肝阶段目标和后来的血阶段。

作者伊丽莎白Bilsland博士现在坎皮纳斯大学的助理教授,巴西,补充说:“我们发现了机器人“同事”前夕,三氯生是有效对抗疟疾的目标提供了希望,我们可以用它来开发一种新药。我们知道这是一个安全的化合物,其目标的能力两个点在疟疾寄生虫的生命周期意味着寄生虫将很难发展阻力。”

机器人科学家前夕是由曼彻斯特大学的一组科学家在英国,和剑桥自动化-因此加速药物发现过程通过自动开发和测试假说来解释观测,使用实验室的机器人运行实验,解释结果修改他们的假设,然后重复循环,自动化高通量hypothesis-led研究。

教授罗斯国王从曼彻斯特大学生物技术研究所的曼彻斯特,领导发展的前夜,说:“人工智能和机器学习使我们能够创建自动化的科学家,不要只是用“蛮力”的方法,而是采取一种智能的科学方法。这可能大大加快药物研发进展和可能获得巨大的回报。”

这项研究是生物技术和生物科学研究委员会的支持下,欧盟委员会(European Commission),盖茨基金会和(圣保罗研究基金会)。

参考
Bilsland E等。疟原虫二氢叶酸还原酶是第二个酶三氯生的抗疟作用的目标。科学报告;2018年1月18日;DOI: 10.1038 / s41598 - 018 - 19549 - x