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Triazinium结扎:Bioorthogonal N1-Alkyl反应1、2,4-Triazinium盐
《应用化学国际版
2023年:早期的观点
试剂的发展,可以选择性地在复杂的生物反应媒体是一个重要的挑战。在这里,我们表明,N1-alkylation的1、2、4-triazines收益率相应triazinium盐,这是三个数量级反应与紧张炔烃的反应比父1,2,4-triazines。这种强大的bioorthogonal结扎使肽和蛋白质的有效修改。带正电的N1-alkyl triazinium盐表现出良好的细胞渗透性,这使得他们优越的胞内荧光标签应用程序相比,类似1,2,4,5-tetrazines。由于他们的高反应活性、稳定性、合成可访问性和水溶性提高,新的离子heterodienes代表曲目的现有的现代bioorthogonal试剂。