Anti-Wolbachia药物与潜在治疗盘尾丝虫病和淋巴丝虫病

来自LSTM和利物浦大学的研究者已经成功地从一个完整的细胞筛选优化冲击10000 -第一部小说完全合成和复合图书馆提供合理设计anti-Wolbachia药物,AWZ1066S,这可能是用于治疗盘尾丝虫病和淋巴丝虫病(低频)。

LSTM副主任,教授史蒂夫·沃德,在文章的第二作者发表的论文(外部链接)美国国家科学院院刊》上。他说:“识别代表第一个潜在的设计师的药物,专门针对沃尔巴克氏体属治疗治疗盘尾丝虫病和低频。这种化合物的候选人选择状态代表了成功的多学科团队的努力产生第一个合成药物专门开发针对这种细菌,我们很兴奋的化合物的下一阶段发展。全球超过1.57亿人受到盘尾丝虫病和低频,这个分子有可能缩短治疗的时间尺度从周天显著地影响国际消除这两个被忽视的热带病的时间表。”

盘尾丝虫病和低频被忽视的热带疾病(被忽略的)由丝虫的寄生虫引起的,可导致严重残疾。当前药物杀死成年寄生虫的能力已经强调了迫切需要新的治疗anti-filarial这些衰弱疾病的药物。

在寻找新的anti-filarial药物,团队主要集中在针对沃尔巴克氏体属,细菌共生有机体,寄生虫发展和生存至关重要。虽然anti-filarial药物,强力霉素通过沃尔巴克氏体属的损耗,已被证明有效的临床治疗方案是旷日持久,矛盾限制其广泛的实现。

的起点的工作从筛选活动?WOL计划通过比尔和梅林达•盖茨基金会资助,由LSTM教授马克·泰勒。他说:“anti-Wolbachia策略已经被证明是一个范式改变治疗方法治疗。药物的再利用已经许可和新化合物的发现的10年期间通过筛查?WOL最初的工作已经被另外一个策略,MDA是妥协。AWZ1066S代表另一个进步的进一步发展带来宽慰许多数以百万计的人。”

AWZ1066S的高特异性是一个重大优势导致肠道微生物群的影响最小,并选择和耐药性的出现政府病人后,与其他基于anti-Wolbachia广谱抗菌素治疗。此外,它有一个更快的杀伤率比其他已知的抗生素对沃尔巴克氏体属体外测试表明治疗时限交付可能少于7天。

工作是密切伙伴关系与利物浦大学的化学系继续证明为团队赢得组合。UoL教授保罗奥尼尔在纸上文章的第二作者,他说:“这部小说合成分子,AWZ1066S,设计并开发了在利物浦从筛选,并参与多参数超过400类似物的化学优化与评价。我们的方法提供了一个对目标分子具有高强度和特异性病原体以及期望的口服药物属性。项目的成功的关键是我们内部的组合药物化学方面的专业知识在平行于一个密切的工作关系与我们的工业合作伙伴卫材公司阿斯利康的额外支持。这使这种药物的发展在很短的时间框架”

本研究提出了AWZ1066S候选分子消耗沃尔巴克氏体属,需要进一步研究改进治疗方案,因此这种药物将进入正式的临床前评价。这部小说的化合物提供了一个独特的机会来做出重大贡献社区受到丝虫病尤其是预测macrofilaricidal效应可以在临床试验证实。bet188真人这些替代策略迫切需要达到的目标盘尾丝虫病和低频消除。

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参考:w·大卫,et al . AWZ1066S高度特定anti-Wolbachia短程治疗丝虫病的药物候选。美国国家科学院院刊》上。(2019)DOI: 10.1073 / pnas.1816585116