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方法确定了药物蛋白质“粘”在一起

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新的筛选方法可以测试的有效性治疗分子旨在“胶水”蛋白质在体内被伯明翰大学的研究人员开发的莱斯特大学

研究为药物开发者铺平了道路筛选大量的潜在的新药物化合物发现新的治疗乳腺癌和帕金森氏症等疾病。

蛋白质相互作用的方式是所有细胞功能的基础。这些交互支持一个健康的身体的每一个功能,任何细微的变化在这些相互作用导致疾病。

少量的药物设计可以破坏这些交互,这是影响疾病的发展。然而,在一些疾病,蛋白质相互作用引起的问题是没有发生,或者不以正确的方式发生。所以新药通过“粘合”这些蛋白质在一起将会非常有效,但发现他们并不简单。

在这项研究中,发表在化学科学,伯明翰大学的研究人员生物科学学院设计一个系统,使用质谱测量的精确质量的蛋白质,加上“胶水”,确定“胶”是最强的,因此可能会最成功的治疗这种疾病。

第一作者博士Aneika Leney说:“一个健康的身体非常依赖于细胞的蛋白质能够有效信号。任何错误的信号可能会导致疾病和粘连可能错误的蛋白质或蛋白质不加入他们应该。我们想要一个药物纠正。我们的方法提供了一个“快照”发生了什么当我们添加一个潜在的蛋白质药物很快我们可以看到“胶水”是否工作”

团队与化学生物学家莱斯特大学的测试方法治疗化合物被位联席作者理查德Doveston博士和他的研究团队。

Doveston博士说:寻找分子充当胶水是不容易的,因为事情是复杂的,两种蛋白质的混合。在开发的早期阶段我们常常只是想找到分子良好的发展起点,所以他们可能不是胶水在这个阶段。当前的高通量筛选方法提供给我们在这种情况下通常不是很有效。质谱法是伟大的因为我们可以学到很多东西从数据和它可以聚集相对容易和迅速。

因为胶水化合物非常特定于识别蛋白质,与其他蛋白质之间的互动很少,所以治疗是不可能产生任何没有预料到的效应。”

Leney博士补充说:“我们希望我们的方法会被制药公司和用于快速屏幕和测试有前途的药物化合物可以将蛋白质绑定在一起,提供一个治疗受益。”

这一研究发表在化学科学,皇家化学学会的的同行评议的旗舰杂志,并免费阅读。

参考:Bellamy-Carter J, Mohata M,尹浩然,Falcicchio发现稳定器由本地质谱蛋白质间交互作用。化学科学。2021年。doi:10.1039 / D1SC01450A

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