翡翠BioStructures发布发现变构小分子调节器PDE4的减少副作用

翡翠BioStructures宣布了一项发表在12月27日,2009年的《自然生物科技》的网络版上详细的应用基于结构的药物设计(SBDD)工程师新变构酶的小分子调节器phosphodiesterase-4 (PDE4),以减少副作用。

据报导,研究人员建立了结构基础PDE4监管通过PDE4的晶体结构域与小分子。

“本文表明翡翠解决关键问题的能力通过我们的世界级的x射线晶体学和基于结构的药物发现设计能力”

“这篇论文展示了翡翠的能力应对关键挑战在药物发现通过我们的世界级的x射线晶体学和基于结构的设计能力,”斯图尔特说,翡翠BioStructures的首席执行官。“我们的方法允许我们提供价值,“改变游戏规则”的信息活动领域的药物发现和开发,包括细胞内蛋白质相互作用,如本例中所示。我相信这个专业知识建立了翡翠BioStructures视为有价值的合作伙伴公司,需要帮助解决他们的药物发现的重要问题,如无药可治达到历史上的目标。”

亚历克斯Burgin博士公司的首席运营官和一个相应的作者在纸上,说,“建立小说PDE4监管域晶体结构使我们的研究团队开发小分子与那些监管领域,只有部分抑制酶活性。因此,这些新报道调节器没有传统PDE4抑制剂的副作用,但保持治疗在临床前模型的认知活动和效果。这是一个强烈的示范翡翠的能力利用其见解来合理设计示例强化和选择性药物的候选人。”

论文,题为“磷酸二酯酶4 d (PDE4D)变构调节器的设计与改进的安全,提高认知”是由亚历克斯·b·Burgin奥拉维尔·t·Magnusson, Jasbir辛格Pam威特,巴特·l .股份乔恩·m·Bjornsson玛格丽特Thorsteinsdottir, Sigrun Hrafnsdottir,蒂莫西·哈根亚历克斯·s·凯瑟列夫兰斯·j·斯图尔特和马克·e·格尼。