酶的发现可以提高药物对癌症、糖尿病和肥胖
一项新的研究表明,一些药物治疗血液学的癌症效果低于预期抑制一种特殊的酶。研究人员还发现了新的铅化合物,可以改善现有的治疗方法,为新药物对糖尿病和肥胖。
几乎所有的医学治疗是基于药物抑制蛋白质在体内的活动使他们无法做出贡献的发展例如肿瘤,炎症性疾病或糖尿病和肥胖等代谢紊乱。
许多药物目标的一组蛋白质——所谓的HDAC酶——从研究人员近年来吸引了大量关注和药物开发人员,因为他们有助于癌症治疗的发展阻力。新的研究表明他们也扮演着重要的角色在一系列的其他疾病,是由于人类基因的失调。
一个有机化学研究小组教师的健康和医学科学,哥本哈根大学,一直在调查所有11 HDAC酶在人类细胞中表达了发展特定的分子,可以绑定到体内的酶和阻止他们的活动。
在一个受人尊敬的科学期刊发表的研究报告细胞化学生物学研究人员进行了广泛的测试,使用化学分子设计揭示HDAC酶的活动,并提供洞察其功能在分子水平上。大为吃惊的是,他们做了一些新的,从没被发现与HDAC11酶有关。
“我们已经找到了一种处理,将使新抑制剂的识别,这可能扮演着至关重要的角色发展的药物来治疗一些疾病,“基督教教授亚当•奥尔森表示,哥本哈根大学的生物制药中心。
箱:研究表明,HDAC11可以分裂产生意想不到的表面修饰蛋白。蛋白质由长链的20个不同的氨基酸序列产生的核糖体。蛋白质的表面也随后在细胞化学改性。结果现在HDAC11影响特定变异的这些修改。通过构建化学分子,可以绑定和调节HDAC11,研究人员可以抑制致病机制和身体受损细胞的生产。
可怜的批准药物的功效
作为这项研究的一部分,研究人员调查了一系列现有药物治疗血液学的癌症,包括白血病和淋巴瘤和其他众所周知的HDAC抑制剂。令人惊讶的是,原来的一些现有抑制剂都无法阻止新发现HDAC11的酶活性。
“这是第二个主要惊喜在这项研究中,表明对HDAC11 HDAC-targeting药物酶的功效应该重新评估。很长一段时间,许多HDAC抑制剂被认为影响HDAC11但我们现在有问题。另一方面,我们已经确定了有效的抑制剂化合物库,我们可以使用为出发点确定新的候选人,潜在开发药物,”基督教亚当·奥尔森说。
广泛的药物目标库
这项研究是基于大量的测试与人类HDAC酶11。同时与国际研究小组,研究人员开发了化学改性基质酶活性的体外筛选。
这已经导致了一个广泛的图书馆提供的酶活动的概述hdac对各种蛋白质在体外进行修改。研究人员应用他们的发现制定第一个有效的试验,以确定对HDAC11体外药物的功效,这可能成为未来发展的重要药物对一系列疾病,如糖尿病、癌症、炎症性疾病和自身免疫性疾病。
这篇文章被转载材料所提供的哥本哈根大学。注:材料可能是长度和内容的编辑。为进一步的信息,请联系引用源。
