高温超导策略铺平了道路帕金森病治疗

帕金森病(PD)是世界上最常见的运动障碍。PD患者受到震动,刚性,缓慢的运动,走路有困难。神经退行性疾病,是由于大脑中多巴胺能神经元的损失。目前帕金森病无法治愈,甚至停止在其发展,但症状可能会在一定程度上治疗。PD的最重要的原因可能是本地的聚合的蛋白质α-synuclein(αSN)。αSN可以形成两个小寡聚复合物(αSOs)以及大纤丝的存款;αSOs被认为是最有毒的物种。如果我们可以防止或减少αSN聚合停止PD开发的好方法。到目前为止已经很难屏幕大量化合物识别潜在的聚合抑制剂,因为αSN总量,而不规则的和可变的方式;也很难检测早期αSOs。

然而,在新的筛查策略,研究人员首先开发了一个聪明的伎俩αSN总更可预测的方式使用“肥皂”分子十二烷基硫酸钠。检测聚合,然后使用福斯特共振能量转移(FRET),一种广泛使用的技术,测量内部和分子间的距离。这样他们可以屏幕746000种化合物抑制αSN聚合的能力。

通过筛选结果,他们想出了一个集合的结构多样化,新颖的小化合物防止(抑制剂)或加速(proaggregator)αSN聚合。六个最佳抑制剂共享一个共同的核心结构和这些化合物与αSN的第一部分,称为n端地区。

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