Virstatin与人血清白蛋白相互作用

文摘
Virstatin是一种小分子,抑制霍乱弧菌毒力的规定,霍乱的病原体。在这里,我们报告的交互virstatin与人血清白蛋白(HSA)使用各种生物物理方法。药物结合使用不同的异构形式的监控HSA (N形式7.2∼pH值,B形式∼∼pH值9.0和F形式pH值3.5)的吸收和荧光光谱。有一个相当大的固有荧光的猝灭HSA绑定的药物。捐赠者之间的距离(r) (Trp214 HSA)和接受者(virstatin),获得Forster-type荧光共振能量转移(FRET),被发现是3.05海里。美国国际贸易委员会数据显示,绑定是一个enthalpy-driven过程和结合常数K(一)N和B同分异构体被发现是6.09×10 (5)M(1)和4.47×10(5)米(1),分别。HSA的构象变化由于与药物研究的交互从圆二色性(CD)和傅里叶变换红外(FTIR)光谱。为1∶1克分子比蛋白质和药物远紫外CD光谱显示增加α-螺旋性对所有HSA的矫形器,和蛋白质稳定尿素和热展开。分子对接研究显示可能残留参与protein-drug交互和表明virstatin结合网站我(子域名花絮”),也被称为华法林结合位点。

这篇文章是发表在《公共科学图书馆·综合》杂志上,自由访问。