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HDAC-6 Karus疗法药物发现项目扩展到目标


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Karus疗法有限公司,公司从事分子靶向药物的发现和开发治疗炎症和癌症,宣布延长其HDAC药物发现项目包括小分子选择性地抑制HDAC-6,新兴的目标免疫炎症疾病治疗的重要性。

该公司说,它最近设计开发一系列小说的高度有效的和选择性HDAC-6抑制剂显示良好的抗炎活性,尤其是在类风湿性关节炎的临床前模型,并有其他潜在的大范围的免疫炎症疾病。

直到最近,HDAC抑制剂的发展主要集中在癌症的治疗。然而,有越来越多的证据从临床体外和体内模型的抑制HDAC-6导致增加FOXP3转录因子的表达,一种蛋白质起着关键作用的调控t细胞的发育和免疫抑制功能的慢性疾病,如类风湿性关节炎、牛皮癣、多发性硬化症、红斑狼疮、器官移植排斥反应。

“有一个重大的机遇,发展的一个重要的新类的消炎药有选择地HDAC-6目标。”Karus疗法首席执行官西蒙•克里说“虽然HDAC抑制剂主要用于肿瘤的发展,我们的选择性抑制剂HDAC-6有重要的抗炎和免疫抑制的品质,这将转化为有效治疗多种炎症迹象和post-transplantation程序。”

全封闭斯蒂芬·沙特尔沃斯说:“HDAC抑制剂的发现和开发高水平的HDAC-6选择性历来被证明是极具挑战性;目前缺乏药物如isoform-specific抑制剂,因此,对这类分子的需求很大。我们相信subtype-selective抑制剂开发Karus代表一个真正独特的一系列小分子有巨大潜力的疗法治疗慢性炎性疾病。”

HDAC-6最近已成为一个重要的药物目标在神经退行性疾病,包括阿尔茨海默病(AD)、以及中风和脊髓损伤和选择性HDAC-6抑制剂预计将显示承诺neuroprotectants在广告和相关的神经退行性疾病。Karus目前进行额外的概念验证研究评估的潜在的新类HDAC-6选择性抑制剂在临床设置。
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