主要的蛋白质结构发现通过使用TTP Labtech蚊子连结控制协定

Heptares执行工作,一个领先的药物发现和开发公司,本周公布的,在自然界中,压力感受器的结构识别细节,促肾上腺皮质激素的释放因子受体1 (CRF1)。这个开创性的发现开辟了一群全新的分子的技术发展的重要作用等疾病糖尿病、骨质疏松、抑郁和焦虑。连结控制协定结晶学蚊子连结控制协定,一个创新的解决方案由TTP Labtech设计,是一项重大技术驱动力使研究和强调公司的角色在促进先进的药物研发。

GPCRs是有价值的药物靶点

GPCRs家族的蛋白质,细胞信号传导中扮演一个重要组成部分,因此重要的药物靶点调节细胞的功能和影响疾病的结果。GPCRs的B类子集包括许多肽激素受体与治疗相关疾病,如胰高血糖素、glucagon-like肽、降钙素、甲状旁腺肽激素。然而,直到最近的工作由Heptares,几乎已经不可能提供这个类的结构数据,严重阻碍药物行业开发工作。

发现CRF1的结构,B类GPCR,包含一个小说绑定口袋小分子拮抗剂,对细胞内的受体和远离其他类GPCR配体的位置,突显了这一发现的重要性;尤其是在造型方面其他B类受体和潜在的释放药物设计的子集。

结构生物学指导合理的药物发现

产生晶体结构的关键生物药物发现的受体是一个重要的一步,因为它允许可靠地预测蛋白质相互作用的合理设计和燃料分子工程影响受体的活动。然而,蛋白质晶体学,通常被称为“魔法”,通常是一个漫长而复杂的过程需要伟大的技能,精度和耐心。特别是在处理复杂的跨膜结构,如GPCRs时,需要特定的优化实验为每个离散结构和环境条件。

帮助提高精度、速度和吞吐量的结晶学筛查和生产、专家开发商TTP Labtech等工程创新自动化液体处理解决方案,包括蚊子水晶和蚊子连结控制协定,显著改善这个过程。

晶体学主管安德鲁·s·多尔博士Heptares疗法和最近的文章的作者之一,表示:“在任何晶体项目,消除变量是关键生产源源不断的结晶级蛋白质结构测定的努力。这当然也延伸到结晶本身。”他继续说:“我们必须整合数据从35同晶型晶体产生一个完整的数据集CRF1结构解决方案。蚊子连结控制协定为我们提供了一个可靠的平台CRF1连结控制协定结晶,部署可再生的低容量勃利速度,并最终产生一组大样本的CRF1晶体衍射分析。”

TTP Labtech的蚊子连结控制协定使用大部分的世界级的领先机构和制药和生物技术公司对蛋白质结晶筛选和生产,发挥着重要的作用在许多蛋白质结构的识别,包括重要的GPCRs。然而,这也许是最重要的,高调的发现发表日期使用技术。

“我们已经与多尔博士的团队紧密合作,自2010年以来Heptares——事实上他们最早采用者之一的蚊子连结控制协定,“Joby公司詹金斯说,全球TTP Labtech自动化主管。“Heptares现在已解决了超过35 GPCR结构到目前为止——的壮举在处理这样一个复杂的实验过程。我们很高兴能有机会与这样一个才华横溢的团队合作,并期待着在未来新GPCR的发现。”