HepG2细胞的代谢分析孵化和S(-)和R(+)对映体的Anti-Coagulating药物华法林

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华法令阻凝剂是一种常用口服抗凝剂与狭窄的治疗指数。实现anti-coagulating通过干扰影响维生素K周期。华法令阻凝剂有两个对映体,S(-)和R(+)和经历立体选择新陈代谢,S(-)对映体是更有效。我们报道的胞内代谢轮廓HepG2细胞孵化和S R(+)(-)和华法林模型。最优化方法应用PCA分析个人样本。共有80种代谢物,属于不同的类别确定。两个批次的实验(有或没有维生素K的存在)设计。样本中孵化和S R(+)(-)和华法林,葡萄糖醛酸显示显著降低与R(+)细胞孵化华法林但不是在那些孵化和S(-)华法林。这可能部分解释了R(+)的生物活性降低华法林。和花生四烯酸显示增加细胞孵化和S(-)华法令阻凝剂而不是那些孵化R(+)华法林。 In addition, a number of small molecules involved in γ-glutamyl cycle displayed ratio variations. Intracellular glutathione detection further validated the results. Taken together, our findings provided molecular evidence on a comprehensive metabolic profile on warfarin-cell interaction which may shed new lights on future improvement of warfarin therapy.

这篇文章发表在杂志上的代谢组学和可以自由访问。