新的化合物可以预防血栓不增加出血的风险

更安全、更有效的血液稀释剂后可以在路上了突破性的发现哥伦比亚大学和密歇根大学的研究人员发表在今天自然通讯。

结合他们的专业知识在凝血系统和化学合成,研究人员设计了一个名为MPI 8提供了潜在的新化合物,防止血液凝块没有任何流血常见的副作用的风险增加现有的血液稀释剂。

“MPI 8的发展代表了一个领域的重大突破血栓的预防和治疗,”Jay Kizhakkedathu博士说,哥伦比亚大学和加拿大研究主席教授的病理学和实验室医学和哥伦比亚大学的血液研究中心。”,针对一个特定的分子参与血栓形成而不破坏天然凝血过程中,我们已经创建了一个血液稀释剂,已被证明更安全、更有效的动物模型,具有巨大的潜力来改善人类的生活。”

需要进一步的研究来证实MPI 8在人类身上的安全性和有效性,但最初的结果提供希望的新时代血块预防和治疗血栓形成而作为在研究医学证明了合作的力量。

血栓是一个严重的健康问题影响数以百万计的世界各地的人们。如果不及时治疗,可能导致危及生命的条件,如深静脉血栓形成,心脏病、肺栓塞和中风。

血液稀释剂,也被称为抗凝血剂或抗血栓形成的药物,是必不可少的治疗和预防血凝块,但有明显出血的风险。这可能会导致在某些患者并发症和限制其使用。

现有的血液稀释剂,如肝素、直接口服抗凝血剂(DOACs)和华法林工作目标为凝血酶是必不可少的。然而,他们必须谨慎拿捏和监控因为禁用这些酶威胁到正常凝血过程需要治愈伤口。

哥伦比亚大学和密歇根州人员一个创新的方法,而不是目标多磷酸盐分子参与血液凝固,加速过程但不是必不可少的。

“我们的想法是,多磷酸盐可能是一个更安全的目标去追求一种抗血栓形成的药物,因为它只会减缓这些凝血反应甚至如果我们拿出100%的多磷酸盐的作用,”吉姆Morrissey博士说,生物化学和内科教授密歇根大学的照明多磷酸盐在凝血的作用。“我们真的不得不想出一个非常新颖的目标方法与通常的凝血药物目标相比,这就是Kizhakkedathu博士的实验室的技术变得如此重要。”

后建立一个图书馆潜在的分子和检查他们的理想标准,Kizhakkedathu实验室将目光锁定在MPI 8。这种独特的分子“智能”绑定组与正电荷,被吸引到多磷酸盐的负电荷。离开时它会绑定到多磷酸盐和抑制身体的其他带负电荷的细胞和蛋白质,消除有毒副作用。

在临床前研究中,MPI 8展示了非凡的有效性在预防血凝块在老鼠不增加出血的风险。该药物显示没有中毒的迹象,即使在高剂量。

“毒品不仅显示承诺对患者更安全、更有效的选择,但是我们用来创建的设计平台MPI 8是灵活的,从而具有附加的化合物具有类似属性的发展和功效,“香奈儿拉博士说,从事该项目作为化学博士生Kizhakkedathu实验室。“假设我们的工作继续产生积极的结果,我将很高兴得到MPI 8成一个批准的临床试验,将这种药物对患者接近成为现实需要。”

哥伦比亚大学和密歇根大学的技术提出专利申请。

参考:CC,史密斯SA Vappala年代,et al。聪明的血栓形成抑制剂没有出血副作用通过电荷可调配体设计。Nat Commun。2023;14 (1):2177。doi:10.1038 / s41467 - 023 - 37709 - 0

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