新战略产生靶向治疗对癌症和神经退化

达特茅斯大学的研究团队开发了一种新的药物发现和开发策略,可以用来产生靶向治疗对疾病如癌症和神经退行性变的,根据公布的一项研究自然通讯。

希望这个过程也将有助于新型药物的大规模生产。

新技术使用一种新颖的一类有机化合物的合成方法被称为四环的萜类化合物。四环的萜类化合物负责超过100 fda批准的药物和被认为是最成功的类自然product-inspired药品。

“到目前为止,没有这样的用于药物发现和开发,“格伦Micalizio说,新罕布什尔州达特茅斯大学的化学教授。“虽然额外的开发有望提高这项新技术的力量,我相信我们在建立一个真正的开始启用和潜在变革性技术制药业。”

这个过程结合了两种新的化学反应,碳原子之间建立债券具有独特metal-centered措施反应也由Micalizio开发。

新技术允许联合分子构建模块的途中一个萜类化合物骨架在几个化学转换。结果是唯一有效和灵活的方式使药物发现在这一领域的自然科学关注于产品药用。

相结合,这些反应允许探索pharmaceutically-privileged地区的化学空间通过廉价的简单转换,商业化化学品进入高价值,pharmaceutically-relevant化合物。

研究小组最初的工作已经导致发现的可能是最有效的和选择性雌激素受体β的调制器,核激素受体在行业感兴趣的治疗各种疾病的目标。

“这是一个重要的第一步建立一个新的技术平台,极大地促进药物发现在治疗适应症的不同景观,“Micalizio说。

为了演示技术的价值,研究描述了一个分子的发现,是有选择地有毒胶质母细胞瘤——积极的和致命的脑癌——虽然没有影响非人类神经干细胞和星形胶质细胞。

“恶性胶质瘤是无法治愈的,现有的治疗方法有可怕的副作用,”说Arti白肢野牛,达特茅斯大学的神经病学助理教授Geisel医学院的。“这是非常令人兴奋和鼓舞人心的看到这些新颖的化合物可以选择性地杀死patient-derived大脑肿瘤细胞而不损害细胞从正常,健康的脑组织。”

的团队目前正在进行体内测试新的治疗剂和化学方面的进一步发展新兴技术平台。

工作的一部分,努力探索和示范的力量有机化学的进步使发现广泛的适应症的治疗,包括神经退化、神经炎症和各种恶性肿瘤。

参考:广域网Shin金,et al。合成策略四环的萜类化合物导致ERβ受体激动剂。自然通讯(2019):https://doi.org/10.1038/s41467 - 019 - 10415 - 6

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