灵气发现了受欢迎的临床前数据ACC抑制剂

灵气发现LLC生物科技公司发现新型药物对激动人心但前所未有的药物靶点,将今天的临床前数据的梯形专题讨论会会议:脂肪组织生物学重点,科罗拉多州,表明该公司已经确定了一系列小说,高度有效的和高度选择性乙酰辅酶a羧化酶(ACC) 1/2变构抑制剂。抑制ACC减少脂肪酸的合成,促进脂肪酸氧化和潜在的有利的影响与肥胖相关的发病率和死亡率,糖尿病和脂肪肝疾病。

大多数努力发现ACC抑制剂都集中在交互中carboxyltransferase (CT)域的酶活性中心导致可怜的药物类属性,因此未能提供病人受益。相比之下,灵气集中在生物素羧化酶(BC)领域,自然产品soraphen交互。灵气ACC变构抑制剂展示优秀的药物类属性和显示liver-muscle暴露与驾驶杰出的疾病在临床前药理学模型。

重要发现的灵气在会议上提供的化合物包括:

•开发本系列ACC抑制剂产生了深刻的结构活性关系,sub-nanomolar酶抑制,细胞功能活动化验和有利的药物如属性导致体内的概念。
•nd - 630,灵气铅化合物,强有力地抑制肝脂肪酸合成(ED50 = 0.14毫克/公斤)高剂量依赖性的方式,刺激全身脂肪酸氧化(最低有效剂量3毫克/公斤)在临床前模型的疾病。

“使用我们先进的基于结构的药物设计方法中,灵气是能够识别有效的小分子ACC抑制剂,具有优良的药品属性,点击生成后的12个月里从一个在计算机屏幕上。我们相信我们是第一个公司对ACC创建药物如变构抑制剂。令人印象深刻的能力和选择性的分子可以转化为重要的安全性和有效性的好处在诊所,“说守门员Kapeller,医学博士博士,灵气的首席科学官。“我们正在进行一项具体的药理评价广泛投资组合的有效的变构抑制剂,包括nd - 630,并将提供一个更新这些数据在代谢性疾病,糖尿病和癌症肿瘤代谢模型在不久的将来。”