小说在老鼠小分子减轻关节炎症状

赫尔辛基大学的研究人员和研究人员来自美国,发现了一个小分子,抑制细胞因子蛋白的细胞内形成,促进炎症。机制是基于块的小分子细胞因子的分泌。通过抑制蛋白质被称为Sec61目标,研究人员成功地减轻风湿性关节炎的症状在一个小鼠模型。这个发现也可能与某些癌症的治疗。

”第一次,我们可以描述原子水平的多块细胞分泌的小分子蛋白质相关疾病的发展,如细胞因子,其靶蛋白结合。这种方式,我们可以建立一个模型,阻碍生产各种分泌目标蛋白质与小分子的帮助下,“研究主管说城镇Paavilainen赫尔辛基大学生物技术研究所的。

Paavilainen称,这一发现意味着,在未来,这种药物类小分子与精度的增加可以开发专门防止与多种疾病相关的蛋白质的形成。

我们产生了“新atom-level知识目标蛋白质和小分子绑定到它使小说在药物分子设计合理的发展,“Paavilainen说。

研究人员使用的小分子化学生物学来确定抑制Sec61蛋白质的功能函数在人类细胞和影响Sec61蛋白通道的功能。使用类风湿性关节炎的动物模型,研究人员能够证明小分子减轻关节炎症状没有副作用。

研究人员还利用诺贝尔奖得主、低温电子显微镜调查这个小分子结合其庞大的靶蛋白。同时,这种复杂的动态和交互是通过原子论的研究进行计算机模拟的超级计算机由CSC——它自动化Kajaani科学中心,中央芬兰。

小分子的药物开发

许多蛋白质在细胞形成与疾病的发生有关。例如,蛋白质被称为细胞因子,已知函数作为炎症介质,是类风湿性关节炎的基础。Paavilainen的研究小组调查的机制影响疾病在细胞分泌的各种蛋白质。

一系列小分子一直是药物开发的主题。大部分的药物目前旨在影响蛋白质的分泌已经生成,如细胞因子。研究由Paavilainen集团,形成蛋白质,有助于疾病的发病疾病完全阻塞。

“收集更多的研究蛋白质与多种疾病相关的知识将使发展的全新类型的药物。当然,这还需要进一步的研究。我们的团队将继续致力于靶向小分子,”Paavilainen说。

参考:Rehan年代,流动商贩D,锋利的PP, et al .信号肽模仿质数Sec61 client-selective抑制。Nat化学杂志。2023:1-9。doi:10.1038 / s41589 - 023 - 01326 - 1

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